[发明专利]用作选择性单胺氧化酶B抑制剂的N－酰基氨基苯衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的N－酰基氨基芳基衍生物，其中：R¹为卤素、卤素－(C₁－C₆)－烷基、氰基、C₁－C₆－烷氧基或卤素－(C₁－C₆)－烷氧基；R²¹、R²²、R²³和R²⁴相互独立地选自氢、(C₁－C₆)－烷基、卤素、卤素－(C₁－C₆)－烷基、羟基、C₁－C₆－烷氧基或－CHO；R³为氢或C₁－C₃－烷基；R⁴、R⁵相互独立地选自氢、C₁－C₆－烷基、C₁－C₆－烷氧基或－COO(C₁－C₆)烷基；或R⁴和R⁵与它们所连接的C－原子一起形成一个C₃－C₇－环烷基环；R⁶为－CO－NR⁷R⁸；－COO(C₁－C₆)－烷基、－CN、－NR₂或－NHC(O)R；R⁷和R⁸相互独立地选自氢、C₁－C₆－烷基、NH₂或羟基；R为氢或C₁－C₆－烷基；n为0、1、2或3；X为－CHRO、－OCHR－、－CH₂S－、－SCH₂－、－CH₂CH₂－、－CH＝CH－或－C≡C－；并涉及其可药用的酸加成盐。已发现通式(I)的化合物为选择性单胺氧化酶B抑制剂，因此它们可用于治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病，例如用于治疗阿尔茨海默病或老年性痴呆。

主权项

1.通式I的化合物：其中：R¹为卤素、卤素-(C₁-C₆)-烷基、氰基、C₁-C₆-烷氧基或卤素-(C₁-C₆)-烷氧基；R²¹、R²²、R²³和R²⁴相互独立地选自氢、(C₁-C₆)-烷基、卤素、卤素-(C₁-C₆)-烷基、羟基、C₁-C₆-烷氧基或-CHO；R³为氢或C₁-C₃-烷基；R⁴、R⁵相互独立地选自氢、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基或-COO(C₁-C₆)烷基；或R⁴和R⁵与它们所连接的C-原子一起形成一个C₃-C₇-环烷基环；R⁶为-CO-NR⁷R⁸；-COO(C₁-C₆)-烷基、-CN、-NR₂或-NHC(O)R；R⁷和R⁸相互独立地选自氢、C₁-C₆-烷基、NH₂或羟基；R为氢或C₁-C₆-烷基；n为0、1、2或3；X为-CHRO、-OCHR-、-CH₂S-、-SCH₂-、-CH₂CH₂-、-CH＝CH-或-C≡C-；及其可药用的酸加成盐。