[发明专利]黑皮素受体配体

摘要

本发明涉及包含4－取代哌啶环的化合物，该哌啶环连接着取代或未取代的烃基环。该化合物包括所有的对映和非对映形式及其可药用的盐，该化合物具有下式(I)：其中优选地，R为取代的芳基，W为具有下式的侧链单元：－L－QL为连接单元，Q优选地为环状烃基单元；W¹优选地为碳环单元并且W²为包含杂原子的单元。

主权项

1.化合物，包括所有的对映和非对映形式及其可药用的盐，所述化合物具有下式：其中R为取代或未取代的烃基单元，其选自：a)非芳族碳环；b)芳族碳环；c)非芳族杂环；和d)芳族杂环；W为具有下式的侧单元：                        -L-Q其中Q为氢或取代或未取代的单元，其选自：i)C₁-C₂₂的直链或支链的烷基；ii)C₂-C₂₂的直链或支链的链烯基；iii)C₂-C₂₂的直链或支链的炔基；iv)C₃-C₁₃的芳族杂环；v)C₃-C₈的非芳族碳环；vi)C₆-C₁₄的芳族碳环；vii)C₁-C₇的非芳族杂环；viii)C₃-C₁₃的芳族杂环；xix)-(CH₂)_mCO₂R⁸；xx)-(CH₂)_mC(O)N(R⁸)₂；和xxi)-SO₂R⁹；每个R⁸为氢、取代或未取代的C₁-C₆的直链、支链或环状的烷基、-OH、-SO₂R⁹，以及它们的组合；R⁹为C₁-C₄的烷基或苯基；下标m为0、1或2；L为具有下式的连接基团：T选自下述基团：i)-NR⁶S(O)₂-；ii)-S(O)₂NR⁶-；和iii)它们的组合；下标w为0或1；R^3a、R^3b、R^4a和R^4b各自独立地选自：i)氢；ii)C₁-C₄的直链、支链和环状的烷基；iii)-N(R⁶)₂；iv)-NR⁶C(Y)R⁶；v)R^3a和R^3b，或R^4a和R^4b可合起来形成羰基单元；和vi)它们的组合；Y为-O-、-S-、＝O、＝S、＝NR⁶、＝NOH，以及它们的组合；下标j为0至3；下标k为0至3；W¹为具有下式的侧链单元：                            -(CH₂)_x-R¹R¹为：i)氢；ii)C₃-C₈的取代或未取代的非芳族碳环；iii)C₆-C₁₄的取代或未取代的芳族碳环；iv)C₁-C₇的取代或未取代的非芳族杂环；或v)C₃-C₁₃的取代或未取代的芳族杂环； 下标x为0至10；W²为具有下式的侧链单元：R²为：i)氢；ii)C₃-C₈的非芳族碳环；iii)C₆-C₁₄的芳族碳环；iv)C₁-C₇的非芳族杂环；v)C₃-C₁₃的芳族杂环；vi)-C(Y)R⁶；vii)-C(Y)₂R⁶；viii)-C(Y)N(R⁶)₂；ix)-C(Y)NR⁶N(R⁶)₂；x)-CN；xi)-CNO；xii)-[C(R⁷)₂]C(R⁷)₂；xiii)-N(R⁶)₂；xiv)-NR⁶CN；xv)-NR⁶C(Y)R⁶；xvi)-NR⁶C(Y)N(R⁶)₂；xvii)-NHN(R⁶)₂；xviii)-NHOR⁶；xix)-NCS；xx)-NO₂；xxi)-OR⁶；xxii)-OCN；xxiii)-OCF₃、-OCCl₃、-OCBr₃；xxiv)-F、-Cl、-Br、-I，以及它们的组合；xxv)-SCN；xxvi)-SO₃M；xxvii)-OSO₃M；xxviii)-SO₂N(R⁶)₂；xxix)-SO₂R⁶；xxx)-[C(R⁶)₂]_nP(O)(OR⁶)R⁶；xxxi)-[C(R⁶)₂]_nP(O)(OR⁶)₂；xxxii)以及它们的组合；R^5a和R^5b各自为氢，或R^5a和R^5b可合起来形成羰基单元；Y与上面相同；R⁶为氢、C₁-C₄的直链、支链或环状的烷基、C₂-C₄的直链链烯基、卤素、-OH、-NO₂、-CN，以及它们的组合；M为氢或成盐阳离子；下标y为0至10。