[发明专利]用于治疗炎性疾病的吗啉基－脲衍生物

摘要

式(I)化合物及其盐和溶剂合物是CCR3拮抗剂，因此表明其具有治疗价值，其中R1代表取代或未取代的杂芳基；Y代表－(CRnaRnb)n－；Rna和Rnb各自独立为氢或C1－6烷基；n为0－5的整数；R2代表未取代或取代的芳基或者未取代或取代的杂芳基；R3和R4各自独立代表氢或C1－6烷基；R7代表氢或C1－6烷基；R8代表氢或C1－6烷基。

主权项

1.一种下式(I)化合物及其盐和溶剂合物，其中：R¹代表取代或未取代的杂芳基；Y代表-(CR_naR_nb)_n-；R_na和R_nb各自独立为氢或C_1-6烷基；n为0-5的整数；R²代表未取代或取代的芳基或者未取代的或取代的杂芳基；R³和R⁴各自独立代表氢或C_1-6烷基；R⁷代表氢或C_1-6烷基；R⁸代表氢或C_1-6烷基；条件是将下列化合物排除在外：1)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(吡啶-3-基甲基)脲；2)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]脲；3)5-({[({[4-(3，4--二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}氨基)羰基]-氨基}甲基)烟酰胺；4)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(1H-吲哚-5-基甲基)脲；5)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(1H-吲哚-4-基甲基)脲；6)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(5-甲基异噁唑-3-基)甲基]脲；7)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(噻吩-2-基甲基)脲；8)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(2-噻吩-2-基乙基)脲；9)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-({5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基}甲基)脲；10)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(3-甲氧基异噻唑-5-基)甲基]脲；11)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(4-甲基-1，3-噻唑-2-基)甲基]脲；12)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(1，3-噻唑-2-基甲基)脲；13)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)甲基]脲；14)2-({[({[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}氨基)羰基]-氨基}-甲基)-4-甲基-1，3-噻唑-5-甲酸甲酯；15)N-[(5-氨基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N′-{[4-(3，4-二氯苄基)-吗啉-2-基]甲基}脲；16)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基甲基)脲；17)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-({5-[(二甲氨基)-甲基]噻吩-2-基}甲基)脲；18)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(2-呋喃基甲基)脲；19)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(2-甲基-2H-四唑-5-基)甲基]脲；20)N-{[3-(4-氯苯基)异噁唑-5-基]甲基}-N′-{[(2S)-4-(3，4-二氯苄基)-吗啉-2-基]甲基}脲；21)N-{[(2S)-4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(2-甲基-2H-四唑-5-基)甲基]脲；22)N-{[(2S)-4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(4-甲基-1，3-噻唑-2-基)甲基]脲；23)N-{[(2S)-4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(1，3-噻唑-2-基甲基)脲；和24)N-{[(2S)-4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-{[3-(4-甲氧基苯基)-异噁唑-5-基]甲基}脲。