[发明专利]氯吡格雷的制备方法无效

专利信息
申请号: 03809967.5 申请日: 2003-04-22
公开(公告)号: CN1649877A 公开(公告)日: 2005-08-03
发明(设计)人: G·卡斯塔尔迪;G·巴雷卡;A·博洛尼亚 申请(专利权)人: 迪法玛有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;C07D519/00;//A61K31/4365;A61P9/00;333∶00;221∶00);495∶00;495∶00)
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 意大利麦*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要: 氯吡格雷(1)的制备方法,包括使N,N′-二-4,5,6,7-四氢-[3,2-c]-噻吩并吡啶基甲烷(12)与式(13)的(R)-2-氯苯基乙酸衍生物反应,其中,X和R具有说明书中所述的含义。
搜索关键词: 氯吡格雷 制备 方法
【主权项】:
1.[(S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]-5-吡啶基)乙酸]甲酯(1)或其可药用盐的制备方法该方法包括:使N,N′-二-4,5,6,7-四氢-[3,2-c]-噻吩并吡啶基甲烷(12)与式(13)的(R)-2-氯苯基乙酸衍生物反应其中:R为氢原子或直链或支链的C1-C4烷基,且X为:卤素,选自氟、氯、溴和碘;OSO2R1,其中,R1为任选地被一个或多个卤原子取代的直链或支链的C1-C4烷基、直链或支链的C1-C8全氟烷基、任选地被一个或多个卤原子、直链或支链的C1-C4烷基或硝基取代的芳环;OCOR1酯基,其中,R1具有上述含义;-ONO2;OP(OR)2亚磷酸酯基或OPO(OR)2磷酸酯基,其中,R具有如上所述的含义;和,如果需要的话,使式(I)化合物成盐。
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