[发明专利]高度官能化γ－丁内酰胺和γ－氨基酸的制备方法无效
| 申请号： | 03809641.2 | 申请日： | 2003-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN1649827A | 公开（公告）日： | 2005-08-03 |
| 发明（设计）人： | P·G·布拉泽卡;J·G·戴维森三世;张霁 | 申请（专利权）人： | 沃尼尔·朗伯有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C227/22 | 分类号： | C07C227/22;C07C229/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 顾颂逦 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及由粘卤酸或它的衍生物的还原氨化制备高度官能化γ－丁内酰胺和γ－氨基酸的方法，还公开了制备具有所需医药活性的GABA类似物(通式I)富加巴林或3－氨甲基－5－甲基－辛酸的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 高度 官能 内酰胺 氨基酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备通式I化合物的方法![]()
其中：R1是(C1-C8)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基、(CH2)n-芳基、杂环、(CH2)n-杂环、杂芳基、或(CH2)n-杂芳基，其中n是0、1、2或3；和R2和R2’各自独立地是H、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C2-C7)链烯基、(C3-C7)环烷基、烷基环烷基、烷基烷氧基、烷基苯基、烷基苯氧基、苯基或取代苯基；该方法包括：(a)在酸的存在下采用R’OH，其中R’是(C1-C6)烷基、-CH2-苯基、或-CH2-取代苯基，处理粘氯酸或粘溴酸1，其中X是Cl或Br，以提供2![]()
(b)R2R2’CM0对2的共轭加成，其中R2和R2’如以上所定义并且其中M0是MgBr、CuBr或B(OH)2，以提供3A![]()
(c)3A的氢化以提供4A![]()
和(d)在氢化条件下，使用甲酸铵或R1NH2的4A的还原氨化，其中R1是H、(C1-C8)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基、(CH2)n-芳基、杂环、(CH2)n-杂环、杂芳基、或(CH2)n-杂芳基，其中n是0、1、2或3，随后水解![]()
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