[发明专利]速激肽受体拮抗剂

摘要

本发明涉及用于治疗与速激肽过量有关的疾病的式(I)化合物或其药学上可接受的盐的选择性NK－1受体拮抗剂。

主权项

1.式(I)化合物：其中：D¹是C₁-C₃亚烷基；D²是CH或N；D⁴是氧或硫；R¹是苯基，其任选被1-3个独立选自卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、氰基、二氟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代；R⁴是选自下面的基团：和其中A¹、A²、A³和A⁴与所连接的原子一起形成不饱和杂环，A¹、A²和A³各自独立为CR⁷、N，其中N任选被R⁸、O或S取代，并且A⁴是C或N，其中只有A¹、A²和A³中的一个可以是O或S；A⁵、A⁶、A⁷和A⁸与所连接的原子一起形成不饱和碳环或杂环，A⁵、A⁶、A⁷和A⁸各自独立为CR⁷或N，其中至少A⁵、A⁶、A⁷和A⁸中的一个必须是CR⁷；每个R⁷独立选自H、卤素、C₁-C₄烷基、取代的C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₄烷氧羰基、三氟甲基、三氟甲氧基和-NR⁹R¹⁰；R⁹和R¹⁰各自独立为H、C₁-C₄烷基或-C(O)-CH₃，或者R⁹和R¹⁰与所连接的N一起形成4-7元饱和杂环；每个R⁸独立为H、C₁-C₄烷基、取代的C₁-C₄烷基和C₁-C₃环烷基；R⁶是C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基、苯基或吡啶基，其中苯基或吡啶基任选被1-3个独立选自卤素、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基和NR¹¹R¹²的取代基取代；R¹¹和R¹²各自独立为H或C₁-C₄烷基，或者R¹¹和R¹²与所连接的N一起形成4-7元饱和杂环；R⁵是H、卤素、三氟甲基、C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、-NR¹³R¹⁴、吡啶氧基、苯基、苯氧基、苯硫基或苯胺基，其中在苯基、苯氧基、苯硫基、苯胺基的苯环上可以任选被一个或两个独立选自卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基和-S(O)_q(C₁-C₄烷基)的取代基取代，或者是选自下面的基团和其中W是直接键、CHR¹⁵、O、NR¹⁵或S(O)q；q是0、1或2；R¹⁵选自H、C₁-C₄烷基、乙酰基、氨基甲酰基、苯基、苄基和-S(O)₂CH₃；Z¹、Z²和Z³各自独立为CH或N；R¹³和R¹⁴各自独立为H或C₁-C₄烷基；或者其药学上可接受的盐。