[发明专利]调节过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体活性的噻唑和噁唑衍生物

摘要

本发明公开了改变PPAR活性的化合物。本发明也公开了所述化合物的可药用盐、含有所述化合物或其盐的可药用组合物及其利用它们作为药物来治疗或预防哺乳动物高脂血症和高胆固醇血症的方法。本发明也公开了制备所公开化合物的方法。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐：其中：W为O、S、CR⁵R⁶、-(CH₂)_p-亚环烷基或-(CH₂)_p杂亚环烷基；X⁰和X¹独立地为O或S；Ar¹为未取代的或取代的芳基或杂芳基；R¹、R²、R³和R⁴独立地为烷基、低级烷氧基、卤代烷基、-O-(CH₂)_pCF₃、卤素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF₃、-S(O)_p烷基、S(O)_p芳基、-(CH₂)_mOR⁷、-(CH₂)_mNR⁸R⁹、-COR⁷、-CO₂H、-CO₂R⁷或-NR⁸R⁹；R⁵和R⁶独立地为氢、烷基、链烯基、链炔基或芳基或连接在一起形成3-7元环烷基或环烯基；R⁷独立地为氢、烷基、链烯基、链炔基或芳基；R⁸和R⁹各自独立地为氢、烷基、链烯基、链炔基、-CO烷基、-CO芳基、环烷基、-CO₂烷基、-CO₂芳基、-SO₂烷基、-SO₂芳基或连接在一起形成具有1-3个杂原子的4-7元环；R¹⁰和R¹¹独立地为氢、卤素、芳基或杂芳基；m为0-5；n为0-5；并且p为0-2；具有下列附带条件：当W为O，n＝1并且R¹为氢时，R²和R⁴不为氢或者R²和R³不为氢；当W为O，n＝1并且R²为氢时，R¹和R³不为氢或者R¹和R⁴不为氢；当W为O，n＝1，并且R³为氢时，R¹和R⁴不为氢或者R²和R⁴不为氢；并且当W为O，n＝1并且R⁴为氢时，R¹和R³不为氢或者R²和R³不为氢。