[发明专利]用于治疗过度增生疾病的苯并呋喃和苯并噻吩衍生物

摘要

本发明涉及具有以下通式的新的苯并呋喃和苯并噻吩衍生物，和它们用于治疗过度增生疾病的用途。

主权项

1.式I化合物：其中X选自O和S；R¹选自H，(C₁-C₆)烷基，C(O)(C₁-C₆)烷基和苯甲酰基；R²选自苯基和萘基，各自任选被1，2，或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自：OH，CN，NO₂，(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，卤素，卤代(C₁-C₆)烷基，卤代(C₁-C₆)烷氧基，C(O)R^A，C(O)NR^BR^B，NR^BR^B，NH[(C₁-C₆)烷基]_0-1S(O)₂R^B，NH[(C₁-C₆)烷基]_0-1C(O)R^A，和NH[(C₁-C₆)烷基]_0-1C(O)OR^B，选自六元杂环、五元杂环和稠合双环杂环的杂环，所述各种杂环任选被1，2，或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自：OH，CN，NO₂，(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，卤素，卤代(C₁-C₆)烷基，卤代(C₁-C₆)烷氧基，C(O)R^A，C(O)NR^BR^B，NR^BR^B，NH[(C₁-C₆)烷基]_0-1S(O)₂R^B，NH[(C₁-C₆)烷基]_0-1C(O)R^A，和NH[(C₁-C₆)烷基]_0-1C(O)OR^B，R^A是在各种情况下独立地是H，(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，NR^BR^B，或(C₁-C₆)烷基，所述烷基任选被OH，C(O)R^B，卤素，(C₁-C₃)烷氧基和NR^BR^B取代；R^B在各种情况下独立地选自H，(C₃-C₆)环烷基，和(C₁-C₆)烷基，所述烷基任选被下列基团取代：OH，＝O，卤素，(C₁-C₆)烷氧基，NH(C₁-C₃)烷基，N[(C₁-C₃)烷基]₂，和NC(O)(C₁-C₃)烷基，和其中当R^B与N原子相连接时，R^B在各种情况下是(C₁-C₄)烷基，则所述2个(C₁-C₄)烷基与它们相连接的N原子一起可以相连接形成饱和环，和其中R^B和R^B与它们相连的N一起可以形成任选在可利用的N原子上被(C₁-C₆)烷基取代的吗啉环或哌嗪环，所述烷基任选被OH，＝O，NH₂，(C₁-C₆)烷氧基，NH(C₁-C₃)烷基，或N[(C₁-C₃)烷基]₂所取代，且条件是当R^B与S(O)或S(O)₂连接时，R^B不能是H；R³选自H，OH，CN，(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)烷氧基，卤素，卤代(C₁-C₃)烷基，和卤代(C₁-C₃)烷氧基；R⁴选自胡椒基，Y，其中Y是任选被1，2，或3个取代基取代的杂环，所述取代基各自独立地选自：＝O，N-氧化物，H，CN，NO₂，卤素，卤代(C₁-C₆)烷基，OH，卤代(C₁-C₆)烷氧基，C(O)OR^B，C(NH)NR^BR^B，NR^BR^B，S(O)_0-2R^B，S(O)₂NR^BR^B，(C₁-C₆)烷氧基，所述烷氧基任选被1或2个选自OH，NR^BR^B，和(C₁-C₃)烷氧基的取代基取代，NR^CR^C，其中R^C选自R^B，C(O)R^B，和S(O)₂R^B，C(O)R^D，其中R^D选自R^A，(C₃-C₆)环烷基，Z和N[(C₁-C₃)烷基]Z，其中Z在每种情况下是独立地任选被下列的取代基取代的杂环：CN，＝O，OH，N-氧化物，NO₂，卤素，(C₁-C₆)烷氧基，卤代(C₁-C₃)烷氧基，卤代(C₁-C₃)烷基，S(O)₂R^B，S(O)₂NR^BR^B，NR^BR^B，C(O)R^A，和(C₁-C₆)烷基，所述烷基任选被OH，C(O)R^B，(C₁-C₃)烷氧基和NR^BR^B取代；NR^BR^E，其中R^E选自C(O)R^A，C(O)R^B，S(O)₂R^B，S(O)₂NR^BR^B和C(O)[(C₁-C₆)烷基]Z，其中Z是如上所述任选被取代的，(C₁-C₆)烷基，所述烷基任选被下列基团取代：CN，OH，＝O，卤素，(C₁-C₆)烷氧基，C(O)R^A，NR^BR^B，NR^CR^C，NR^BR^E，C(NH)NR^BR^B，S(O)_0-2R^B，S(O)₂NR^BR^B，C(O)R^B，C(O)OR^B，Z，C(O)Z，和C(O)N[(C₁-C₃)烷基]Z，其中Z在各种情况下是如上所述任选被取代的，苯基和萘基，各自任选被1，2，或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自：OH，CN，NO₂，卤素，卤代(C₁-C₆)烷基，卤代(C₁-C₆)烷氧基，C(O)OR^B，C(NH)NR^BR^B，NR^BR^B，S(O)_0-2R^B，S(O)₂NR^BR^B，Z，C(O)Z，其中Z在每种情况下是如上所述任选被取代的，(C₁-C₆)烷氧基，所述烷氧基任选被1或2个选自OH，NR^BR^B，和(C₁-C₃)烷氧基的取代基取代，NR^CR^C，其中R^C选自R^B，C(O)R^B，和S(O)₂R^B，C(O)R^D，其中R^D选自R^A，(C₃-C₆)环烷基，和N[(C₁-C₃)烷基]Z，其中Z是如上所述任选被取代的，NR^BR^E，其中R^E选自C(O)R^A，C(O)R^B，S(O)₂R^B，S(O)₂NR^BR^B和C(O)[(C₁-C₆)烷基]Z，其中Z是如上所述任选被取代的，(C₁-C₆)烷基，所述烷基任选被下列基团取代：CN，OH，＝O，卤素，(C₁-C₆)烷氧基，C(O)R^A，NR^BR^B，NR^BR^E，C(NH)NR^BR^B，S(O)_0-2R^B，S(O)₂NR^BR^B，C(O)R^B，C(O)OR^B，Z，C(O)Z，和C(O)N[(C₁-C₃)烷基]Z，其中Z在每种情况下独立地是如上所述任选被取代的；R⁵和R⁶各自独立地选自H，OH，CN，(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)烷氧基，卤素，卤代(C₁-C₃)烷基，和卤代(C₁-C₃)烷氧基；或其药学可接受的盐或酯。