[发明专利]5-HT2B受体拮抗剂无效
申请号: | 03803947.8 | 申请日: | 2003-02-11 |
公开(公告)号: | CN1633293A | 公开(公告)日: | 2005-06-29 |
发明(设计)人: | A·W·奥克斯福德;R·A·博尔曼;R·A·科尔曼;K·L·克拉克 | 申请(专利权)人: | 药物基因实验室有限公司 |
主分类号: | A61K31/425 | 分类号: | A61K31/425;C07D277/40;A61P1/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 英国赫*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物:其中R1选自H和取代或未取代的C1-6烃基、C3-7环烃基、C3-7环烃基-C1-4烃基和苯基-C1-4烃基;R2和R3:(i)独立地选自H、R、R′、SO2R、C(=O)R、(CH2)nNR5R6,其中n是1-4,且R5和R6独立地选自H和R,其中R是取代或未取代的C1-4烃基,且R′是取代或未取代的苯基-C1-4烃基,或者(ii)与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的C5-7杂环基;R4是取代或未取代的C9-14芳基;它们作为药物,特别是用于治疗可通过拮抗5-HT2B受体来减轻的病症的药物的应用。 | ||
搜索关键词: | ht sub 受体 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗可通过拮抗5-HT2B受体来减轻的病症的药物中的应用:
其中R1选自H和取代或未取代的C1-6烃基、C3-7环烃基、C3-7环烃基-C1-4烃基和苯基-C1-4烃基;R2和R3:(i)独立地选自H、R、R′、SO2R、C(=O)R、(CH2)nNR5R6,其中n是1-4,且R5和R6独立地选自H和R,其中R是取代或未取代的C1-4烃基,且R′是取代或未取代的苯基-C1-4烃基,或者(ii)与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的C5-7杂环基;R4是取代或未取代的C9-14芳基;条件是:当R1是H时,R4中的稠合环当中至少有两个环是芳环或仅含有碳环原子。
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