[发明专利]二苄胺化合物及其药物用途

摘要

式(1)代表的二苄胺化合物或其前体药物或它们的可药用盐表现出选择性的和有效的CETP抑制活性，因此可将它们用作高脂血症或动脉硬化等的治疗药物或预防药物，其中R¹和R²各自为任选被卤原子取代的C_1－6烷基等；R³、R⁴和R⁵各自为氢原子、卤原子等，或者R³和R⁴可与其结合的碳原子一起形成任选具有取代基的碳环或杂环；A为－N(R⁷)(R⁸)等；环B为芳基或杂环残基；R⁶为氢原子、卤原子、硝基、C_1－6烷基等；n为1－3的整数。

主权项

1.式(1)代表的二苄胺化合物或其前体药物或它们的可药用盐：其中：R¹和R²相同或不同，各自为卤原子、硝基、氰基或任选被卤原子取代的C_1-6烷基；R³、R⁴和R⁵相同或不同，各自为氢原子、卤原子、任选被卤原子取代的C_1-6烷基、任选被卤原子取代的C_1-6烷硫基或任选被卤原子取代的C_1-6烷氧基，或者R³和R⁴或R⁴和R⁵可以与其结合的碳原子一起形成任选具有取代基的碳环或任选具有取代基的杂环；A为-N(R⁷)(R⁸)(其中R⁷和R⁸相同或不同，各自为氢原子、C_1-6烷基(其中C_1-6烷基任选被苯基或-(CH₂)_m-COOR⁹(其中R⁹为氢原子或C_1-6烷基，m为0或1-5的整数)取代)或C_4-10环烷基烷基(其中该C_4-10环烷基烷基任选被1-3个选自以下基团的取代基取代：卤原子、硝基、氨基、羟基、氰基、酰基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基(其中C_1-6烷基任选被羟基、C_1-6烷氧基或膦酰基取代)、-(CH₂)_q-CON(R²⁰)(R²¹)(其中R²⁰和R²¹相同或不同，各自为氢原子或C_1-6烷基，q为0或1-5的整数)或-(CH₂)_r-COOR¹⁰(其中R¹⁰为氢原子或C_1-6烷基，r为0或1-5的整数))、-C(R¹¹)(R¹²)(R¹³)(其中R¹¹、R¹²和R¹³相同或不同，各自为氢原子、C_1-6烷基(其中C_1-6烷基任选被苯基或-COOR⁹(其中R⁹如上定义)取代)或C_4-10环烷基烷基(其中C_4-10环烷基烷基任选被1-3个选自以下基团的取代基取代：卤原子、硝基、氨基、羟基、氰基、酰基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基(其中C_1-6烷基任选被羟基、C_1-6烷氧基或膦酰基取代)、-(CH₂)_q-CON(R²⁰)(R²¹)(其中R²⁰、R²¹和q如上定义)或-(CH₂)_r-COOR¹⁰(其中R¹⁰和r如上定义)))或-O-C(R¹¹)(R¹²)(R¹³)(其中R¹¹、R¹²和R¹³如上定义)；环B为芳基或杂环残基；R⁶为氢原子、卤原子、硝基、氨基、羟基、氰基、酰基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基或C_1-6烷基(其中C_1-6烷基任选被羟基或-COOR¹⁴(其中R¹⁴为氢原子或C_1-6烷基)取代)；和n为1-3的整数。