[发明专利]吡啶－3－羧酸衍生物

摘要

式(IA)和(IB)化合物或者它们的药学上或兽医学上可接受的盐、或者其任何一种实体的药学上或兽医学上可接受的溶剂合物为5型3’，5’－环鸟苷酸磷酸二酯酶(cGMPPDE5)的强力和选择性抑制剂并在治疗特别是男性勃起功能障碍(MED)和女性性功能障碍(FSD)中具有用途，其中R¹为由苯基、Het或N－连接的选自哌啶基和吗啉基的杂环任选取代的C₁－C₃烷基，其中所述苯基由一个或多个选自C₁－C₄烷氧基、卤代、CN、CF₃、OCF₃或其中所述C₁－C₄烷基由C₁－C₄卤代烷基或卤代烷氧基任选取代的C₁－C₄烷基的取代基任选取代，其中任何一个由一个或多个卤原子取代；R²为C₁－C₆烷基；和R¹³为OR³或NR⁵R⁶。

主权项

1.式(X)的化合物或者其盐或其酰氯衍生物其中R¹³为一个或两个选自OH、C₁-C₄烷氧基、苄氧基、NR⁵R⁶、苯基、呋喃基和吡啶基的取代基任选取代的C₁-C₄烷基；C₃-C₆环烷基；1-(C₁-C₄烷基)哌啶基；四氢呋喃基或四氢吡喃基；R⁴为SO₂NR⁷R⁸；R⁵和R⁶每一个独立选自H和C₁-C₄烷基，或者与它们连接的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基或吗啉基；R⁷和R⁸与它们连接的氮原子一起形成由一个或两个C₁-C₄烷基任选取代的4-R¹⁰-哌嗪基并且任选以其4-N-氧化物的形式存在；R¹⁰为H；由一个或两个选自以下的的取代基任选取代的C₁-C₄烷基：OH、NR⁵R⁶、CONR⁵R⁶、由C₁-C₄烷氧基、苯并二氧杂环戊基和苯并二氧杂环己基任选取代的苯基；C₃-C₆链烯基；吡啶基或嘧啶基；Het为含有一个或两个任选以其单-N-氧化物的形式存在的氮原子的C-连接的6-元杂环基团，或者为含有两个或三个氮原子的C-连接的5-元杂环基团，其中所述杂环中任何一个由C₁-C₄烷基任选取代。