[发明专利]吲哚酮类衍生物及其用于制备抗肿瘤药物的用途

摘要

本发明涉及通式I的吲哚酮类衍生物、其几何异构体、及其药学上可接受的盐，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及制备式I化合物的方法、含有上述化合物的药物组合物以及所述化合物用于制备具有诱导肿瘤细胞凋亡、抗肿瘤新生血管形成、防止肿瘤化疗耐药和阻止肿瘤恶性转移作用的药物的用途。

主权项

1.通式I化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐，其中：n等于2或3，R₁为选自呋喃，噻吩，吡咯，吡唑，咪唑，噻唑，噁唑，异噁唑，吡啶，哒嗪，嘧啶，吡嗪，吲哚，苯并呋喃或喹啉的杂芳基；所述杂芳基可以未被取代或被1或2个选自下面的取代基取代：卤素，硝基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，C₁～C₆直链或支链烷基，C₂～C₆直链或支链烯基，C₁～C₄烷氧基，C₁～C₄烷氧酰基，C₂～C₄烯氧基，苯氧基，苄氧基，羧基或氨基，R₂选自氢，卤素，氰基，亚砜基，砜基，硝基，羧基，C₁～C₃烷氧基，C₁～C₃烷酰基，C₁～C₃烷酯基，C₁～C₃烷酰氨基，R₃、R₄独立选自C₁～C₆直链或支链烷基，C₂～C₇直链或支链烯基；或R₃和R₄和与它们相连的氮原子一起构成4～6元杂环，其选自四氢吡咯，哌啶，吗啉，哌嗪或氮甲基哌嗪。