[发明专利]7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯晶体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 03146092.5 申请日: 2003-07-22
公开(公告)号: CN1519243A 公开(公告)日: 2004-08-11
发明(设计)人: 冯胜昔;龟山丰;黄伟东;深江一博;李葵英;刘晓红 申请(专利权)人: 广州白云山制药股份有限公司;大化学株式会社
主分类号: C07D501/52 分类号: C07D501/52;C07D501/04
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 代理人: 黄丽娟;李柏
地址: 51051*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及两种稳定的、高纯度的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯晶体及其制备方法。两种晶型的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯均以相应的X-射线衍射图表征;这两种晶体的制备方法可以是以7-苯乙酰氨基-3-卤甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯为起始原料,在有机溶剂存在下,与吡啶和/或碘化物反应,反应后采用不同的溶剂使晶体析出。这两种晶体可长时间稳定存在,不易分解,非常利于工业化生产;另外,制备方法易操作,成本低,安全性好。
搜索关键词: 乙酰 氨基 吡啶 甲基 头孢菌素 羧酸 甲氧苄酯 晶体 及其 制备 方法
【主权项】:
1.结构式如下的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的α型晶体,其中X为碘和/或氯;其特征是,该晶体具有如下X-射线粉末衍射图,该图谱由λ=1.5406埃的铜射线穿过单色仪丝滤器而获得的: d I/I0 23.3-23.5 55-5811.65-11.85 23-255.35-5.45 35-384.62-4.65 35-384.50-4.55 66-694.28-4.33 60-654.12-4.18 56-593.90-3.94 60-623.87-3.89 70-733.80-3.82 50-523.61-3.63 25-283.51-3.53 30-333.27-3.29 20-222.81-2.83 1001.99-2.00 58-601.62-1.63 20-25其中d为晶面间距,I/I0为相对强度。
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