[发明专利]4－芳基－5H－噻吩－2－酮衍生物、其制法和用途

摘要

本发明涉及新的具有治疗效用的式(I)4－芳基－5H－噻吩－2－酮衍生物，含该衍生物的药物组合物，它们在治疗环氧化酶II(COX－2)介导的疾病中的使用方法，及其制法。

主权项

1.一种式(I)所示的4-芳基-5H-噻吩-2-酮化合物，或其药学上可接受的盐：式中R1从下列基团中选出：(a)1-6个碳原子的烷基；(b)1到6个碳原子的卤代烷基；(c)NH2基团；(d)NHC(O)R5，其中R5为1-6个碳原子的烷基，或1-6个碳原子的低级卤代烷基；(e)NR6R7，其中R6和R7分别从氢或1-6个碳原子的低级烷基，或1-6个碳原子的低级卤代烷基选出；R2和R3分别从下列基团中选出：(a)氢；(b)1-6个碳原子的低级烷基；(c)OH；R4从下列基团中选出：(a)氢；(b)卤素；(c)1-6个碳原子的低级烷基；(d)1-6个碳原子的低级卤代烷基；(e)1-6个碳原子的低级烷氧基；(f)NR8R9其中R8和R9分别是1-6个碳原子的低级烷基；(g)未取代的苯基，或被1到3个以下基团取代的苯基：卤素原子，CN，NH2，OH，CF3，1-6个碳原子的低级烷基，1-6个碳原子的低级卤代烷基、1-6个碳原子的烷氧基；(h)未取代或取代的吡啶或其N-氧化物基团，其中取代基选自1到3个卤素原子或1-6个碳原子的低级烷基，CN，NH2，OH，CF3；(i)单-，双-或者三-取代芳香杂环，其中芳香杂环是5元芳香单杂环，该环有一个杂原子是S，O或者N，或者任选地有1，2，3个附加的氮原子；或者芳香杂环是一个6元单杂环，该环有一个杂原子N或任选的1，2，3附加的氮原子，其中取代基从下列基团中选出：氢，1到3个卤原子，1-6个碳原子的低级烷基，CN，CF3，NH2，OH，1-6个碳原子的低级卤代烷基；(j)具有8，9，10个原子的双杂环，该杂环包含2到5个杂原子，杂原子分别从O，S，N中选出，其中取代基从下列基团中选出：氢，1到3个卤原子，1-6个碳原子的低级烷基，CN，CF3，NH2，OH，1-6个碳原子的低级卤代烷基；X取代基从下列基团中选出：(a)氢原子；(b)位于可取代的位置的卤素原子；(c)1-6个碳原子的烷基；(d)CN；(e)NO2；(f)OH；(g)CF3；(h)CO2H；(i)NH2。