[发明专利]氨基/酰基取代β－咔啉及其硫代类似物、制备方法和应用

摘要

本发明涉及新型氨基/酰基取代β－咔啉及其硫代类似物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明对γ－咔啉母核进行结构改造，得到具有碱性边链取代的β－咔啉衍生物，在β－咔啉9位N原子以S或O代替，得苯并噻吩[2，3－c]吡啶类或苯并呋喃[2，3－c]吡啶类化合物。本发明化合物通过药效学HL60人白血病和P388小鼠白血病细胞株抗肿瘤活性试验，显示了较好的抗肿瘤活性，可制备新型抗肿瘤药物。

主权项

1、氨基/酰基取代β-咔啉及其硫代类似物，其特征是具有下述结构式，其中，R₁，R₃＝H，烷基，环烷基，芳基，  R₅，R₆，R₇，R₈＝H，烷基，羟基，烷氧基，氨基，酰氨基，卤素，  R₉＝H，烷基，  R₄＝H，烷基，酰基，  在吡啶环四氢系列中R₂＝H，烷基，酰基，或R₃，R₄＝H，烷基，环烷基，芳基，  R₅，R₆，R₇，R₈＝H，烷基，羟基，烷氧基，氨基，酰氨基和卤素，  R₉＝H，烷基，  R₁＝H，烷基，酰基，  在吡啶环四氢系列中R₂＝H，烷基，酰基，或R₁，R₃＝烷氧基，烷氨基，  R₄＝H，烷基，环烷基，芳基。R₅，R₆，R₇，R₈＝H，烷基，羟基，烷氧基，氨基，酰氨基，卤素。R₉＝H，烷基。在吡啶环四氢系列中R₂＝H，烷基，酰基。