[发明专利]芳杂环羧酸衍生物，制备方法及在药学上的应用无效
| 申请号： | 03129364.6 | 申请日： | 2003-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN1472208A | 公开（公告）日： | 2004-02-04 |
| 发明（设计）人： | 闻韧;黄磊;蒋为群;董肖椿;王浩;周佩 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D491/048;C07D495/04;C07D209/44;A61K31/437;A61K31/4353;A61K31/4985;A61P31/18;//;209:00;221:00) |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 包兆宜 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及芳杂环羧酸衍生物，制备方法和在药学上的应用。本发明化合物通过在人淋巴细胞上体外抗HIV试验，结果表明具有与阳性对照药AZT相当甚至略强的抗HIV活性。毒理学研究(LD50试验)结果显示他们毒性小(LD50＞2500mg/kg)。微生物的回复突变试验(Ames试验)显示其无致突变作用。本发明化合物芳杂环羧酸衍生物显示很好的抗HIV活性和较小的毒副作用，可研制为抗HIV新药。 | ||
| 搜索关键词： | 芳杂环 羧酸 衍生物 制备 方法 药学 应用 | ||
【主权项】：
1、芳杂环羧酸衍生物，具有下述式I或II结构：其中：X＝NH，S，O C-R1与N可成双键；C-R3与C-R4可成双键。R1，R3为COOH，CONHR，CH2OH，CH2OCOR，CH2OR。R4、R5、R6、R7和R8可以是独立的氢，芳基，取代芳基，烷基，烷氧基，卤素，羧基，羧酸酯，酮基，羟基，酰胺基或胺基。其中Y＝N，CH R1为取代的含一个或两个杂原子的五元芳杂环， R2为H，H2，羰基， R4，R5为H，OCH3，卤素，烷基， R6为H，OH，OCOR，OCOAr。
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