[发明专利]一种大规模制备单保护的顺式-1,4-丁烯二醇衍生物的方法无效
申请号: | 03121454.1 | 申请日: | 2003-03-31 |
公开(公告)号: | CN1534007A | 公开(公告)日: | 2004-10-06 |
发明(设计)人: | 高雪松;郭勇;陈曲 | 申请(专利权)人: | 北京德众万全药物技术开发有限公司 |
主分类号: | C07B51/00 | 分类号: | C07B51/00;C07B41/12;C07C69/025;C07C67/00;C07D307/20 |
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地址: | 100089*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了一种大规模制备单保护的顺式-1,4-丁烯二醇衍生物的方法。单保护的顺式-1,4-丁烯二醇衍生物是制备新型H2受体拮抗剂—拉呋替丁的重要中间体。 | ||
搜索关键词: | 一种 大规模 制备 保护 顺式 丁烯 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
1.制备通式(I)的化合物的方法:
式(I)式中,R1是公知的羟基保护基;该方法包括以下步骤:(i)将顺式-1,4-丁烯二醇进行羟基保护反应后,得到含式(I)化合物的混合物,直接将反应混合物与硅烷醚化试剂反应,得到含式(II)化合物的混合物。
式(II)式中,R2是C1~3的烷基。(ii)将含式(II)化合物的混合物经纯化分离,得到得到高纯度的式(II)化合物;(iii)将(ii)得到的式(II)化合物脱除硅烷基,得到高纯度的式(I)的化合物。
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