[发明专利]以氨基酸为添加剂的N－芳基化方法无效
| 申请号： | 03117028.5 | 申请日： | 2003-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN1450049A | 公开（公告）日： | 2003-10-22 |
| 发明（设计）人： | 马大为;蔡倩 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07C211/54 | 分类号： | C07C211/54;C07C209/10;C07C217/84;C07C217/92;C07C213/02;C07C229/54;C07D295/033;C07D209/12;C07D231/12;C07D207/325;C07D233/58 |
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| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及本发明涉及用氨基酸作为添加剂，CuI作为催发剂的条件下进行乌尔曼反应的方法。通过此方法实现了对一系列芳基卤化合物的氨基化反应，以及对含氮杂环芳香化合物的氮芳基化反应。本发明中所使用的催化剂和配体价格便宜，易得，在空气中稳定，与文献中报道的同类型反应相比，反应的温度平均可以降低约20℃反应条件非常的温和，有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基酸 添加剂 芳基化 方法 | ||
【主权项】：
1.一种以氨基酸为添加剂的N-芳基化方法，其特征是在溶剂中，用氨基酸作为添加剂，CuI作为催化剂，反应通式如下：其中X-是碘或者溴，R代表2-，3-或4-位的取代基，或代表3-，5-位二取代，所述的取代基是H，NO2-，-COOH，-COOR，卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，芳基；R’为C1-C6烷基；R1R2NH或者是含C1-C10直链或支链烷基、C5-C7的环烷基、苄基或取代苄基的脂肪族伯胺，仲胺以及五到七元的环状仲胺，所述的取代苄基上的取代基为C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；R1R2NH或者是含芳香取代基的伯胺，所述的芳香取代基是Ph-，取代Ph-，噻唑，苯并噻唑，所述的取代Ph-上的取代基为C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；R1R2NH或者是含NH在环内的五到七元杂环芳香化合物；R1R2NH或者是含NH在环内的苯并五到七元杂环，二苯并五到七元杂环，带取代基的苯并五到七元杂环或二苯并五到七元杂环，取代基是COOR’，-CH2CH(NHCbz)CO2R’，-CH2CH(NHCO2CH3)CO2R’，-CH2CH(NHBoc)CO2R’，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；所述的配体是氨基酸。
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