[发明专利]3位含有芳基取代基的1,2,4—噁二唑啉及其固相合成法

摘要

本发明公开了一种3位含有芳基取代基的1，2，4－噁二唑啉及其固相合成法。即在有机溶剂中，在碱存在的条件下，将烷基、酰氨基、羧基以及酯基取代的芳香醛偶联到树脂上。在有机碱作用下，与盐酸羟胺反应，制得固相负载的芳基肟，再与N－卤代丁二酰亚胺反应后，加入由相应的醛和一级胺制备的亚胺R3N＝C(R1)R2，滴加有机碱即可在室温发生成环反应获得固相负载的3位含有芳基取代基的1，2，4－噁二唑啉。在低沸点一级胺或醇钠存在下，这些高聚物负载的噁二唑啉从固相树脂上解离下来，以高产率和高纯度得到3位含有芳基取代基的1，2，4－噁二唑啉，此类化合物可开发为药物和农药，该方法合成简便快速、成本低廉，有良好的应用前景。

主权项

1.一种3位含有芳基取代基的1，2，4-噁二唑啉，其特征在于它的分子通式为：其中R1、R2、R3＝H、烷基、芳基，其中烷基为CnH2n+1，n＝1-8；R4＝烷基、酰氨基、羧基以及酯基，其中烷基为CnH2n+1，n＝1-8。