[发明专利]12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺有效
申请号: | 03103958.8 | 申请日: | 2003-02-13 |
公开(公告)号: | CN1521178A | 公开(公告)日: | 2004-08-18 |
发明(设计)人: | 姜建国;张西如;杨梁;胡孟魁 | 申请(专利权)人: | 姜建国 |
主分类号: | C07H17/00 | 分类号: | C07H17/00;A61P31/04 |
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地址: | 050011河北省石*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | 本发明公开了一种12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺,将红霉素C在甲基化酶的催化下生成红霉素B;然后和盐酸羟胺于甲醇中回流15~25小对,制备出红霉素B肟;再在丙酮中进行贝克曼(Beckmann)重排,制成红霉素B亚胺醚;于乙醇中用催化剂还原氢化制得氮杂红霉素B;再在有机溶剂中进行甲基化处理制得12-去羟基阿奇红霉素原料。本药物属广谱抗菌药,对大多数革兰氏阴性细菌以及细胞内病原菌、支原体和衣原体等有较好的抗菌活性,对革兰氏阳性细菌也有一定的抗菌活性。该药的开发利用,不仅对人类治疗疾病,保持健康起到良好的作用。 | ||
搜索关键词: | 12 羟基 红霉素 制备 工艺 | ||
【主权项】:
1、12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺,其化学结构式为
其特征在于制备工艺步骤如下:(1)红霉素C在甲基化酶的催化下生成红霉素B;(2)将红霉素B和盐酸羟胺于甲醇中回流15~25小时,制备出红霉素B肟;(3)将红霉素B肟在丙酮中进行贝克曼(Beckmann)重排,制成红霉素B亚胺醚;(4)将红霉素B亚胺醚于乙醇中用催化剂还原氢化制得氮杂红霉素B;(5)再在有机溶剂中进行甲基化处理制得12-去羟基阿奇红霉素原料。(6)在上述12-去羟基阿奇红霉素原料中加入适当的赋形剂即可制成12-去羟基阿奇红霉素的口服固体制剂及粉针和注射制剂。
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