[发明专利]作为抗真菌剂的2,2,4－三取代的四氢呋喃衍生物

摘要

本发明涉及作为潜在抗真菌剂的2，2，4－三取代的四氢呋喃衍生物。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物以及它们在治疗和/或预防哺乳动物，尤其是人类，真菌感染中的应用。

主权项

1.具有式I所示结构的化合物， 式I及其药学上可接受的盐，对映异构体，非对映异构体，N-氧化物，前药，代谢物，多形体，药学上可接受的溶剂合物，其中，Az是具有1-4个 式I选自N、S或O的杂原子的5-7元杂环；优选的杂环是1，2，4-三唑-1-基；Ar是含有1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的5-7元杂环；苯基或具有1-3个独立选自卤素(例如氯、氟、溴或碘)、硝基、氰基、低级(C1-C4)烷基、低级(C1-C4)烷氧基或全卤低级(C1-C4)烷基、全卤低级(C1-C4)烷氧基的取代基的取代的苯基；优选的杂环是噻吩基和吡啶基；R是H或甲基；R1选自其中，X选自CH2、O、S和SO2；R2是氢或低级(C1-C4)烷基；A是氢，低级(C1-C4)烷基，苯基或被一个或多个独立选自卤素(例如氯、氟、溴或碘原子)、硝基、氰基、羟基、低级(C1-C4)烷基、低级(C1-C4)烷氧基或全卤低级(C1-C4)烷基、全卤低级(C1-C4)烷氧基的基团取代的苯基；含有1-4个选自N、O和S的杂原子的取代或未取代的5或6元杂环系统，所述杂环的取代基是(C1-C8)烷酰基，低级(C1-C4)烷基，低级(C1-C4)烷氧基羰基，N，N-二(低级烷基)(C1-C4)氨基羰基，氨基硫代羰基，N-低级(C1-C4)烷基氨基硫代羰基，N，N-二(低级烷基)(C1-C4)氨基硫代羰基，低级(C1-C4)烷基磺酰基，苯基取代的低级(C1-C4)烷基磺酰基，N-低级(C1-C4)烷基氨基，N，N-二(低级烷基)(C1-C4)氨基，1，3-咪唑-1-基，2-低级烷基(C1-C4)亚磺酰-1，3-咪唑-1-基，吡啶基，噻唑基，1，2，4三唑-4-基，或者是苯基或被一个或多个独立选自卤素(氯、氟、溴或碘)、全卤低级(C1-C4)烷基、(C2-C8)烷酰基、低级(C1-C4)烷基、被一个或多个羟基取代的低级(C1-C4)烷基、低级(C1-C4)烷氧基，硝基，氰基，羟基，1，2，4-三唑基，1，3-咪唑基，1，2，3，4-四唑基的基团取代的苯基。