[发明专利]HIV整合酶抑制剂无效
| 申请号： | 02827970.0 | 申请日： | 2002-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN1617849A | 公开（公告）日： | 2005-05-18 |
| 发明（设计）人： | M·A·沃尔克;J·班维勒;R·雷米拉德;S·普拉蒙顿 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07C229/00 | 分类号： | C07C229/00;C07C59/90;C07C205/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及HIV整合酶的抑制作用，并且涉及对AIDS或ARC的治疗方法，所述方法包括给予(式I)的化合物或其互变异构体，或药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。式I中R1、R2和B1如本文中定义。 | ||
| 搜索关键词： | hiv 整合 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种式I的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。![]()
其中：R1为-芳基、-C1-C6烷基-芳基、-C1-C6烷基-S(O)n-芳基、或-C1-C5烷基-O-芳基，其中R1为非取代或独立被1-3R3取代；R3各自独立选自-H、-卤基、-CN、-C1-C6烷基、-C3-C6环烷基、-OR4、-C1-C10烷基-O-R4、-CO2R5、-C1-C10烷基-CO2R5、-N(R6)(R7)、-C1-C10烷基-N(R6)(R7)、-CON(R6)(R7)、-C1-C10烷基-CON(R6)(R7)、-S(O)nR8、-C1-C10烷基-S(O)nR8-S(O)nN(R9)(R10)、-C1-C10烷基-S(O)nN(R9)(R10)、-芳基、-O-芳基、-杂芳基、-O-杂芳基、-C1-C6烷基-芳基、-C1-C6烷基-杂芳基、-C(O)-杂环基、-C1-C10烷基-C(O)-杂环基，或-C1-C6卤代烷基；R2为-H、-C1-C10烷基、-C3-C6环烷基、-C1-C10卤代烷基、-芳基、-杂芳基、-C1-C6烷基-芳基、-C1-C5烷基-O-芳基、-C1-C6烷基-杂芳基、-C1-C5烷基-O-杂芳基、-C1-C10烷基-OR4、-C1-C10烷基-CO2R5、-C1-C10烷基-N(R6)(R7)、-C1-C10烷基-CON(R6)(R7)、-C1-C10烷基-S(O)nR8、-C10-C10烷基-S(O)nN(R9)(R10)，或-C1-C10烷基-C(O)-杂环基；R4各自独立选自-H、-C1-C6烷基、-C3-C6环烷基、-C1-C9烷基-CO2R5、-C1-C9烷基-N(R6)(R7)、-C1-C9烷基-CON(R6)(R7)、-C1-C9烷基-S(O)nR8，或-C1-C9烷基-S(O)nN(R9)(R10)；R5各自独立选自-H、-C1-C6烷基、-C3-C6环烷基，或-C1-C6烷基-芳基；R6各自独立选自-H、-C1-C6烷基、-芳基、-杂芳基、-C1-C6烷基-芳基、-C1-C6烷基-杂芳基、-C(O)-C1-C6烷基、-C(O)-芳基、-C(O)-C1-C6烷基-芳基、-C(O)-杂芳基、-C(O)-C1-C6烷基-杂芳基、-C(NH)NH2、-S(O)nR8，或-C1-C6烷基-CO2R5；R7各自独立选自-H、-C1-C6烷基、-芳基，或-杂芳基；R8各自独立选自 -C1-C6烷基、-芳基，或-杂芳基；R9各自独立选自-H、-C1-C6烷基、-C-C6烷基-芳基、-C1-C6烷基-杂芳基、-C(O)-C1-C6烷基、-C(O)-芳基、-C(O)-C1-C6烷基-芳基、-C(O)-C1-C6烷基-杂芳基、-芳基，或-杂芳基；R10各自独立选自-H、-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-芳基、-C1-C6烷基-杂芳基、-芳基，或-杂芳基；R11为-H、-芳基、-杂芳基、-C1-C6烷基-杂芳基、-C3-C6环烷基、-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-芳基、-C1-C6烷基-CO2R5，或-C1-C6烷基-N(R6)(R7)；R12为-H、-C1-C6烷基、-芳基，或-杂芳基；R13为-H、-C1-C6烷基、-芳基，或-杂芳基；并且R12和R13结合一起形成环烷缩酮；B1选自![]()
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