[发明专利]芳氧基苯基和芳硫基苯基衍生物无效
| 申请号: | 02825702.2 | 申请日: | 2002-12-16 |
| 公开(公告)号: | CN1606548A | 公开(公告)日: | 2005-04-13 |
| 发明(设计)人: | G·P·史密斯;G·米克尔森;K·安德森;D·格雷弗;T·鲁兰;S·P·弗伦 | 申请(专利权)人: | H·隆德贝克有限公司 |
| 主分类号: | C07D241/04 | 分类号: | C07D241/04;C07D295/15;A61K31/495;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/08 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邹雪梅;刘冬 |
| 地址: | 丹麦哥*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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| 摘要: | 本发明提供式(I)的化合物,其中取代基如本申请中所定义。该化合物是有价值的甘氨酸运载蛋白抑制剂。 | ||
| 搜索关键词: | 芳氧基 苯基 芳硫基 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式I代表的化合物或其酸加成盐:
IY是N,C或CH;X代表O或S;m是1或2;p是0,1,2,3或4;q为0,1或2;s为0,1,2或3;r为0,1或2;Q代表C,P-OR5,或S=O,其中R5代表氢或C1-6-烷基;A是OR6,其中R6代表氢、C1-6-烷基、芳基或芳基-C1-6-烷基,其中的芳基可以被卤素、CF3、OCF3、CN、NO2或C1-6烷基取代;AR代表苯基或杂芳基;每个R4分别代表C1-6-烷基,C3-8-环烷基或C3-8-环烷基-C1-6-烷基;虚线代表任选的键;每个R1独立地选自C1-6烷基,或与相同碳原子连接的两个R1可形成3-6-元螺连接的环烷基;每个R2独立地选自:卤素,氰基,硝基,C1-6-烷(烯/炔)基,C1-6-烷(烯/炔)基氧基,C1-6-烷(烯/炔)基硫基,羟基,羟基-C1-6-烷(烯/炔)基,卤素-C1-6-烷(烯/炔)基,卤素-C1-6-烷(烯/炔)基氧基,C3-8-环烷(烯)基,C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,酰基,C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基,C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基或-NR9R10,其中R9和R10独立地代表氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6烷(烯/炔)基或芳基,或R9和R10合起来形成任选地含有一个其它杂原子的3-7-元环;AR上的每个取代基R3独立地选自:卤素,氰基,硝基,C1-6-烷(烯/炔)基,C1-6-烷(烯/炔)基氧基,C1-6-烷(烯/炔)基硫基,羟基,羟基-C1-6-烷(烯/炔)基,卤素-C1-6-烷(烯/炔)基,卤素-C1-6-烷(烯/炔)基氧基,C3-8-环烷(烯)基,C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基,芳基,芳基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基,芳基-C1-6-烷(烯/炔)基,C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基,酰基,-NHCO-C1-6-烷(烯/炔)基,-CONR11R12,其中R11和R12独立地代表氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6烷(烯/炔)基或芳基,或R11和R12与它们相连接的氮合起来形成任选地含有一个其它杂原子的3-7-元环;或NR13R14,其中R13和R14独立地代表氢,C1-6-烷(烯/炔)基,C3-8-环烷(烯)基,C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基或芳基;或R13和R14与它们相连接的氮合起来形成任选地含有一个其它杂原子的3-7-元环;或两个相邻的R3取代基合起来形成与AR稠合的选自下列的环:
其中W是O或S,和R′和R″是氢或C1-6-烷基;或两个相邻的R3取代基合起来形成与AR稠合的含有一或两个杂原子的稠合杂芳族体系。
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