[发明专利]联苯基甲基－噻唑烷二酮及其类似物以及它们作为PPAR－γ激活剂的用途

摘要

本发明涉及通式(I)的二芳族化合物，其中：R₁是(a)或(b)，R₅是羟基或烷氧基，R₆是烷基、OR₁₄或SR₁₄，它们是PPARγ受体。它们可用于人用药或兽用药的药物组合物中(用于皮肤病及心血管疾病、免疫疾病和/或与脂质代谢有关的疾病)，或用在化妆品组合物中。

主权项

1.化合物，其特征在于它们符合以下的式(I)，及其中R₁包含羧酸官能团的式(I)化合物的盐，以及所述式(I)化合物的光学和立体异构体：其中：-R₁表示以下式(a)或(b)的基团：R₅和R₆具有如下的含义，-R₂和R₃，可以相同或不同，表示氢原子、含1-6个碳原子的烷基、芳基、卤素原子、基团OR₇、多醚基团、硝基或可以任选被含1-6个碳原子的烷基取代的氨基；R₇具有如下的含义，-X表示具有如下结构的键：-CH₂-N(R₈)-CO--N(R₈)-CO-N(R₉)--N(R₈)-CO-CH₂--N(R₈)-CH₂-CO-以上可以从左向右读或相反，R₈和R₉具有如下的含义，-R₄表示：-苯基、苄基、苯乙基、噻吩基、呋喃基或吡啶基，所有这些基团均被基团R₁₀取代，R₁₀具有如下的含义，-吡咯基、吡嗪基、萘基、联苯基、吲哚基、茚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基或喹啉基，所有这些基团都可以被基团R₁₁和/或R₁₂单或二取代，R₁₁和R₁₂具有如下的含义，-基团-(CH₂)_n-(CO)_qR₁₃，n，q和R₁₃具有如下的含义，-金刚烷基、二苯基甲基、二苯基乙基、二苯基丙基、二苯基丁基、环丙基甲基、环戊基乙基、2-苯并咪唑基-乙基、环己基甲基、苯氧基苯基、9H-芴基、苄氧基苯基、4-庚氧基苯基、或4-(6-甲基-2-苯并噻唑基)苯基，-基团-(CH₂)_n-OR₁₃，n和R₁₃具有如下的含义，-R₅表示羟基或具有1-9个碳原子的烷氧基，-R₆表示具有1-6个碳原子的烷基、基团OR₁₄或SR₁₄，R₁₄具有如下的含义，-R₇表示氢原子、具有1-6个碳原子的烷基、芳基或芳烷基，-R₈表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基，-R₉表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基，-R₁₀表示：基团-S(O)_mR₁₅，           基团-(CH₂)_p-COR₁₆，           基团-O-R₁₇，m、p、R₁₅、R₁₆和R₁₇具有如下的含义，-R₁₁和R₁₂表示卤素原子、CF₃基团、具有1-12个碳原子的烷基、具有1-9个碳原子的烷氧基、多醚基团、硝基、任选被乙酰基或苯甲酰基保护的羟基、任选被至少一个具有1-12个碳原子的烷基或基团-CONH-R₂₄取代或被乙酰基或苯甲酰基保护的氨基、基团-S(O)_mR₁₅、基团-(CH₂)_p-COR₁₆或基团-O-R₁₇，m、p、R₁₅、R₁₆、R₁₇和R₂₄具有如下的含义，-n可以取1-9范围内的值，-q可以取0或1，-R₁₃表示基团-O-R₁₈、基团-N(R₁₉)(R₂₀)、芳基、芳烷基或杂芳基，R₁₈、R₁₉和R₂₀具有如下的含义，-m可以取0、1或2，-p可以取0、1或2，-R₁₄表示具有1-12个碳原子的烷基、基团CF₃、芳基或芳烷基，-R₁₅表示具有1-12个碳原子的烷基、芳基或芳烷基，-R₁₆表示具有1-12个碳原子的烷基、基团-O-R₂₁、基团-N(R₂₂)(R₂₃)、芳基或芳烷基，R₂₁、R₂₂和R₂₃具有如下的含义，-R₁₇表示芳基或芳烷基，-R₁₈表示氢原子或具有1-12个碳原子的烷基，-R₁₉和R₂₀可以相同或不同，表示氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、或一起形成杂环基，-R₂₁表示氢原子或具有1-12个碳原子的烷基，-R₂₂和R₂₃可以相同或不同，表示氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、或一起形成杂环基，-R₂₄表示苯基、二苯基甲基、二苯基丙基、二苯基丁基、联苯基、苯氧基苯基、9H-芴基、4-苄氧基苯基、4-庚氧基苯基、或4-(6-甲基-2-苯并噻唑基)苯基。