[发明专利]6－氨基吗啡喃类衍生物,制备方法和它们的用途无效
| 申请号： | 02825128.8 | 申请日： | 2002-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN1604900A | 公开（公告）日： | 2005-04-06 |
| 发明（设计）人： | 约翰内斯·舒茨;赫欧姆特·史密德哈默 | 申请（专利权）人： | 阿尔卡森制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D489/08 | 分类号： | C07D489/08;A61K31/485 |
| 代理公司： | 长沙正奇专利事务所有限责任公司 | 代理人： | 卢宏 |
| 地址： | 奥地利茵斯布*** | 国省代码： | 奥地利;AT |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)结构的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 吗啡 衍生物 制备 方法 它们 用途 | ||
【主权项】：
1，结构式(I)的化合物![]()
其取代基方式如下：R1是氢，C1-C6一个碳原子的烷基；C2-C6个碳原子的烯基；C2-C6个碳原子的炔基；C1-C6个碳原子的单羟基烷基；C2-C6-个碳原子的二羟基烷基；C3-C6个碳原子的三羟基烷基；C4-C16个碳原子的环烷基烷基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，烷基是C1-C6一个碳原子的烷基；C5-C16个碳原子的环烷基烯基，其中环烷基是C3-C10个碳原子的环烷基，烯基是C2-C6个碳原子的烯基；C5-C16个碳原子的环烷基炔基，其中环烷基是C3-C10个碳原子的环烷基，炔基是C2-C6个碳原子的炔基；C7-C16个碳原子的芳香烷基，其中芳香基是C6-C10个碳原子的芳香基，烷基是C1-C6个碳原子的烷基；C8-C16-个碳原子的芳香烯基，其中芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C8-C16-个碳原子的芳香炔基，其中芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；相连有R1的氮能够被两个R1取代后季胺化，R1可以相同或不同，其定义与前述一样，另外，季胺化也可是羟化、氮氧化(N氧化)以及烷氧化而形成；R2随X的定义可以是：氢；C1-C6-个碳原子的烷基；C1-C6-个碳原子的单羟基烷基；C2-C6-个碳原子的二羟基烷基；C3-C6-个碳原子的三羟基烷基；C2-C6-个碳原子的烷烯基；C2-C6-个碳原子的炔基；C4-C16-个碳原子的环烷基烷基，其中环烷基是C3-C10一个碳原子的环烷基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C5-C16一个碳原子的环烷基烯基，其中环烷基是C3-C10一个碳原子的环烷基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C5-C16个碳原子的环烷基炔基，其中环烷基是C3-C10个碳原子的环烷基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；C7-C16-个碳原子的芳香烷基，其中芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C8-C16-个碳原子的芳香烯基，其中芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C8-C16-个碳原子的芳香炔基，其中芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；C2-C6-个碳原子的烷酰基；C3-C6-个碳原子的烯酰基；C3-C6-个碳原子的炔酰基；C7-C16-个碳原子的芳烷基酰基，其中芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，烷基是C1-C6一个碳原子的烷酰基；C9-C16-个碳原子的芳烯基酰基，芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，烯酰基是C3-C6一个碳原子的烯酰基；C9-C16-个碳原子的芳炔基酰基，芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，炔酰基是C3-C6一个碳原子的炔酰基；R3是氢；C1-C6-个碳原子的烷基；C2-C6-个碳原子的烯基；C7-C16-个碳原子的芳香烷基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C8-C16-个碳原子的芳香烯基，其中芳烷基是C6-C10-个碳原子的芳烷基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；烷氧烷基，其中烷氧基是C1-C6-个碳原子的烷氧基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；CO2(C1-C6-个碳原子的烷基)；CO2H；CH2OH；R4随Y的定义可以是：氢；C1-C6-个碳原子的烷基；C2-C6-个碳原子的烯基；C2-C6-个碳原子的炔基；C4-C16-个碳原子的环烷基烷基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C5-C16-个碳原子的环烷基烯基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C5-C16-个碳原子的环烷基炔基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；C7-C16-个碳原子的芳香烷基，其中芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C8-C16-个碳原子的芳香烷烯基，其中芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C8-C16-个碳原子的芳香炔基，其中芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；C2-C6-个碳原子的烷酰基；C3-C6-个碳原子的烯酰基；C3-C6-个碳原子的炔酰基；C7-C16-个碳原子的芳香烷酰基，其中芳香基C6-C10-个碳原子的芳香基，烷酰基是C1-C6-个碳原子的烷酰基；C9-C16-个碳原子的芳香烯酰基，其中芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，烯酰基是C3-C6-个碳原子的烯酰基；C9-C16-个碳原子的芳香炔酰基，其中芳香基是C6-C10-个碳原子的芳香基，炔酰基是C3-C6-个碳原子的炔酰基；亚胺甲基，甲酰胺基；C1-C6-个碳原子的N-烷基-和N，N′-二烷基甲酰胺基；C2-C6-个碳原子的N-烯基-和N，N′-二烷烯基甲酰胺基；C2-C6-个碳原子的N-炔基-和N，N′-二炔基甲酰胺基；C4-C16-个碳原子的N-环烷基烷基-和N，N′-二环烷基烷基甲酰胺基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基和烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C5-C16-个碳原子的N-环烷基烯基-和N，N′-二环烷基烯基甲酰胺基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基和烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C5-C16-N-环烷基炔基-和N，N′-二环烷基炔基甲酰胺基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基和炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；C7-C16-N-芳基烷基-和N，N′-二芳基烷基甲酰胺基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基和烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；R5和R6可是相同或不同的：氢；C1-C6-个碳原子的烷基；C2-C6-个碳原子的烯基；C2-C6-个碳原子的炔基；C4-C16-个碳原子的环烷基烷基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C5-C16-个碳原子的环烷基烯基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C5-C16-个碳原子的环烷基炔基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；C7-C16-个碳原子的芳基烷基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C8-C16-个碳原子的芳基烯基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C8-C16-个碳原子的芳基炔基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；此外，CH(A)CO2B，其中A是：氢；羟基；C1-C6-个碳原子的烷基；C2-C6-个碳原子的烯基；C2-C6-个碳原子的炔基；C4-C16-个碳原子的环烷基烷基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C5-C16-个碳原子的环烷基烯基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C5-C16-个碳原子的环烷基炔基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；C7-C16-个碳原子的芳基烷基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C8-C16-个碳原子的芳基烯基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C8-C16-个碳原子的芳基炔基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；氨基；C1-C6-个碳原子的烷基氨基；胍基；C1-C6-个碳原子的烷基-CO2B；其中B是：氢；C1-C30-，优先为C1-C6-个碳原子的烷基；C2-C30-，优先为C2-C6-个碳原子的烯基；C2-C30-，优先为C2-C6-个碳原子的炔基；C4-C16-个碳原子的环烷基烷基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C5-C16-个碳原子的环烷基烯基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C5-C16-个碳原子的环烷基炔基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；C7-C16-个碳原子的芳基烷基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C8-C16-个碳原子的芳基烯基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烯基是C2-C6-烯基；C8-C16-个碳原子的芳基炔基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；苯基；取代苯基；CH2OCO-C1-C6-个碳原子的烷基；CH(C1-C6-个碳原子的烷基)OCO-C1-C6-个碳原子的烷基；CH2OCOO-C1-C6-个碳原子的烷基；CH(C1-C6-个碳原子的烷基)OCOO-C1-C6-个碳原子的烷基；CH2CON(C1-C6-个碳原子的烷基)2；CH(C1-C6-个碳原子的烷基)CON(C1-C6-个碳原子的烷基)2；苯酞基，(5-甲基-2-氧-1，3-二氧六环-4-基)甲基，此外CH(A)SO3B，其中A和B与前述相同时；也可以是亚氨基甲基，甲酰胺基，C1-C6-个碳原子的N-烷基-和N，N′-二烷基甲酰胺基；C2-C6-个碳原子的N-烯基-和N，N′-二烯基甲酰胺基；C2-C6-N-个碳原子的炔基-和N，N′-二炔基甲酰胺基；C4-C16-个碳原子的N-环烷基烷基-和N，N′-二环烷基烷基甲酰胺基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C5-C16-个碳原子的-N-环烷基烯基-和N，N′-二环烷基烯基甲酰胺基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C5-C16个碳原子的-N-环烷基炔基-和N，N′-二环烷基炔基甲酰胺基，其中环烷基是C3-C10-个碳原子的环烷基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；C7-C16-个碳原子的N-芳基烷基-和N，N′-个碳原子的二芳基烷基甲酰胺基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烷基是C1-C6-个碳原子的烷基；C8-C16-个碳原子的N-芳基烯基-和N，N′-个碳原子的二芳基烯基甲酰胺基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烯基是C2-C6-个碳原子的烯基；C8-C16-个碳原子的N-芳基炔基-和N，N′-个碳原子的二芳基炔基甲酰胺基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，炔基是C2-C6-个碳原子的炔基；C2-C7-个碳原子的N-烷氧羰基-和N，N′-二(烷氧羰基)甲酰胺基；C3-C8-个碳原子的N-烯基氧羰基-和N，N′-二(烯基氧羰基)甲酰胺基；C3-C8-个碳原子的N-炔基氧羰基-和N，N′-二(炔基氧羰基)甲酰胺基；C8-C17-个碳原子的N-芳基烷氧羰基-和N，N′-二(芳基烷基氧羰基)甲酰胺基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烷氧基是C1-C6-个碳原子的烷氧基；C9-C17-个碳原子的N-芳基烯基氧羰基-和N，N′-二(芳基烯基氧羰基)甲酰胺基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烯基氧基是C2-C6-个碳原子的烯基氧基；C9-C17-个碳原子的N-芳基炔基氧羰基-和N，N′-二(芳基炔基氧羰基)甲酰胺基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基和炔基氧基是C2-C6-个碳原子的炔基氧基；C1-C6-个碳原子的N-烷酰基-和N，N′-二烷酰基甲酰胺基；C3-C6-个碳原子的N-烯酰基-和N，N′-二烯酰基甲酰胺基；C3-C6-个碳原子的N-炔酰基-和N，N′-二炔酰基甲酰胺基；C7-C16-个碳原子的N-芳基烷酰基-和N，N′-二芳基烷酰基甲酰胺基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烷酰基是C1-C6-个碳原子的烷酰基；C9-C16-个碳原子的N-芳基烯酰基-和N，N′-二芳基烯酰基甲酰胺基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，烯酰基是C3-C6-个碳原子的烯酰基；C9-C16-个碳原子的N-芳基炔酰基-和N，N′-二芳基炔酰基甲酰胺基，其中芳基是C6-C10-个碳原子的芳基，炔酰基是C3-C6-个碳原子的炔酰基；4，5-二氢-1H-咪唑-2-基，1，4，5，6-四氢嘧啶-2-基，4，5，6，7-四氢-1H-[1，3]二氮杂卓-2-基；X是氧、硫、亚甲基或基团(X-R2)是H和Y是氧或基团(Y-R4)是H；以及该化合物药学上可用的酸及盐和易得的衍生物(如.酯或氨基酸衍生物的酰胺)。
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