[发明专利]作为毒蕈碱受体拮抗剂的氨基四氢萘衍生物无效
| 申请号: | 02824017.0 | 申请日: | 2002-11-25 | 
| 公开(公告)号: | CN1639124A | 公开(公告)日: | 2005-07-13 | 
| 发明(设计)人: | A·M·马德拉;R·J·韦克特 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 
| 主分类号: | C07D211/58 | 分类号: | C07D211/58;C07D211/60;C07D211/62;C07D401/06;C07D401/10;C07D405/06;C07D413/06;A61K31/445;A61K31/495;A61K31/535;A61K31/55;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/10 | 
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 | 
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH | 
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 | 
| 摘要: | 本发明涉及总的来说是毒草碱M2/M3受体拮抗剂的通式(I)化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物,其中R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、其制备方法以及作为治疗剂的用途。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 毒蕈 受体 拮抗剂 氨基 四氢萘 衍生物 | ||
【主权项】:
                1.通式I化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合 物或其可药用盐或溶剂化物 ![]() 其中 R1是(C1-6)-烷基; R2是卤素或-OR’; R3是氢或-OR’; R’是氢、(C1-6)-烷基或-SO2R”; R”是(C1-6)-烷基、卤代(C1-6)-烷基、芳基或杂芳基, 其中所述芳基或杂芳基可任选被选自下列的基团取代:(C1-6)-烷基、 卤素、卤代(C1-6)-烷基、氰基、硝基、(C1-6)-烷基磺酰基和(C1-6)-烷 基磺酰基氨基; R4是(C1-6)-烷基、芳基、杂环基或杂芳基, 其中所述芳基、杂环基或杂芳基可任选被1或2个选自下列的基团 取代:(C1-6)-烷基、卤素、卤代(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、氰基、 氨基、一-或二-(C1-6)-烷基氨基、硝基、(C1-6)-烷基磺酰基、(C1-6)- 烷基羰基、脲、(C1-6)-烷基羰基氨基、(C1-6)-烷基磺酰基氨基、(C1-6)- 烷基氨基磺酰基、(C1-6)-烷氧基羰基、杂环基和杂芳基, 或-NR5R6;且 R5和R6彼此独立地为氢、(C1-6)-烷基、芳基或杂环基;其中所述芳 基或杂环基可任选被下列基团取代:(C1-6)-烷基、卤素、卤代(C1-6)- 烷基、氰基、(C1-6)-烷氧基或(C1-6)-烷基磺酰基。
其中 R1是(C1-6)-烷基; R2是卤素或-OR’; R3是氢或-OR’; R’是氢、(C1-6)-烷基或-SO2R”; R”是(C1-6)-烷基、卤代(C1-6)-烷基、芳基或杂芳基, 其中所述芳基或杂芳基可任选被选自下列的基团取代:(C1-6)-烷基、 卤素、卤代(C1-6)-烷基、氰基、硝基、(C1-6)-烷基磺酰基和(C1-6)-烷 基磺酰基氨基; R4是(C1-6)-烷基、芳基、杂环基或杂芳基, 其中所述芳基、杂环基或杂芳基可任选被1或2个选自下列的基团 取代:(C1-6)-烷基、卤素、卤代(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、氰基、 氨基、一-或二-(C1-6)-烷基氨基、硝基、(C1-6)-烷基磺酰基、(C1-6)- 烷基羰基、脲、(C1-6)-烷基羰基氨基、(C1-6)-烷基磺酰基氨基、(C1-6)- 烷基氨基磺酰基、(C1-6)-烷氧基羰基、杂环基和杂芳基, 或-NR5R6;且 R5和R6彼此独立地为氢、(C1-6)-烷基、芳基或杂环基;其中所述芳 基或杂环基可任选被下列基团取代:(C1-6)-烷基、卤素、卤代(C1-6)- 烷基、氰基、(C1-6)-烷氧基或(C1-6)-烷基磺酰基。 
            
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