[发明专利]多环鸟嘌呤衍生物磷酸二酯酶V抑制剂无效
| 申请号: | 02822270.9 | 申请日: | 2002-11-07 |
| 公开(公告)号: | CN1585771A | 公开(公告)日: | 2005-02-23 |
| 发明(设计)人: | T·阿斯贝伦;J·W·克拉德尔;Y·胡;D·A·皮萨尼特斯基;A·W·斯坦福德;许若 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
| 主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14;C07D487/20;A61K31/527;A61K31/551;A61P9/00;A61P13/00;A61P15/00;//;239∶00;235∶00;235∶00);239∶00;235∶00;235∶00);239∶00;239∶00;235∶00);239∶00;239∶00;235∶00);243∶00;239∶00;235∶00) |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;谭明胜 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 具有式(Ia)或(Ib)且变量如说明书定义的化合物、其盐或溶剂化物可选择性地抑制磷酸二酯酶V,并且可用于治疗性功能不良和其它生理失调、病症和疾病。 | ||
| 搜索关键词: | 多环鸟 嘌呤 衍生物 磷酸二酯酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(Ia)或(Ib)所示的化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物:
或
其中,q=0、1或2;R1、Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、环烷基或者杂环烷基,其中R1、Ra、Rb、Rc和Rd的各个烷基独立地是未取代的或者被相同或不同的1-5个选择的R3片段取代,各个R3片段选自羟基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、芳基、卤代芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、环烷基氨基和杂环烷基氨基;其中R1、Ra、Rb、Rc和Rd的各个芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基独立是未取代的或者独立地被相同或不同的1-5个所选择的R4片段取代,各个R4片段独立地选自:卤素、苯基、硝基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、氨基、烷氨基、-OCF3、酰氧基、-OR8、-C(O)R9、-C(O)OR8、-NR10C(O)R9、-NR10C(O)OR8、-NR10S(O)2R9、-S(O)0-2R9,当两个连接到R1环烷基或杂环烷基的相同碳原子上的氢被取代时是羰基,和当两个连接到R1的环烷基或杂环烷基的相同碳原子上的氢被取代时是=CR8R9,其中上述的R3和R4片段的各个芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基独立地是未取代的或者被相同或不同的1-5个选择的R12片段取代,各个R12片段独立地选自:卤素、苯基、硝基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、氨基、烷氨基、-OCF3、酰氧基、-OR8、-C(O)R9、-C(O)OR8、-NR10C(O)R9、-NR10C(O)OR8、-NR10S(O)2R9、-S(O)0-2R9,当两个连接到R1环烷基或杂环烷基的相同碳原子上的氢被取代时是羰基,和当两个连接到R1的环烷基或杂环烷基的相同碳原子上的氢被取代时是=CR8R9;或Ra和Rb与它们所连接的碳一起形成一个4-到7-元的环烷基或杂环烷基环,且Rc和Rd分别独立地是H或烷基;或Ra和Rc与它们所各自连接的碳一起形成一个4-到7-元的环烷基或杂环烷基环,且Rb和Rd各自独立地是H或烷基;R2是H、卤素、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、氨基磺酰基、单烷基氨基、二烷基氨基、羟烷基氨基、氨基烷基氨基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基或烷基氨基羰基,其中R2的各个烷基独立地是未被取代的或被相同或不同的1-5个选择的R13片段取代,各个R13片段独立地选自羟基、烷氧基、芳基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基,其中R13的各个芳基独立地是未被取代的或被相同或不同的1-5个选择的R4片段取代;Y是被下述基团取代的烷基:(i)芳基、杂芳基、环烷基、羟基、烷氧基、氨基的、单烷基氨基或二烷基氨基,或(ii)被1-3个独立选自卤素、烷基、苯基、羟基、烷氧基、苯氧基、氨基的、单烷基氨基和二烷基氨基的片段取代的芳基;各个R8独立地是H、烷基或芳基;各个R9独立地是H、烷基、芳基或-NR10R11;各个R10独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基,其中R10的各个烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基独立地是未被取代的或被相同或不同的1-5个选择的R14片段取代,各个R14片段独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、-CF3、-OCF3、-CN、-OR8、-CH2OR8、-C(O)OR8和-C(O)NR8R8;和各个R11独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基,其中R11的各个烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基独立地是未被取代的或被相同或不同的1-5个选择的R14片段取代。
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