[发明专利]作为凝血因子Xa抑制剂用于治疗血栓栓塞性疾病和肿瘤的苯氧基－N－′4－(1,1－二氧代异噻唑烷－2－基)苯基!－戊酰胺衍生物及其它化合物无效
| 申请号： | 02821919.8 | 申请日： | 2002-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN1582148A | 公开（公告）日： | 2005-02-16 |
| 发明（设计）人： | D·多施;B·策赞尼;C·查克拉基迪斯;W·梅德尔斯基;J·格莱茨;C·巴恩斯 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | A61K31/425 | 分类号： | A61K31/425;A61K31/445;C07D275/02;C07D417/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;段晓玲 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 式I的新化合物，其中D、W、X、Y、T和R1如专利权利要求1中所定义，该化合物是凝血因子Xa抑制剂，可以用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病以及用于治疗肿瘤。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 凝血 因子 xa 抑制剂 用于 治疗 血栓 栓塞 性疾病 肿瘤 苯氧基 二氧 噻唑 苯基 | ||
【主权项】：
1.式I化合物![]()
其中E是Ar或Het，各自未被取代或被R1单基取代，R1是CN，CON(R3)2，[C(R3)2]nN(R2)2或C(＝NH)-NH2，其也可以被-COR2、-COOR2、OR2、OCOR2、OCOOR2或常规的氨基保护基、![]()
或![]()
单基取代，R2是H，A，-[C(R3)2]n-Ar′，-[C(R3)2]n-Het′或-[C(R3)2]n-环烷基，R3是H或A，W是-C(R2)2-，-[C(R2)2]2-，-OC(R2)2-，-NR2C(R2)2-，NR2COOC(R2)2-，-NR2CONR2C(R2)2-，单环的或二环的、饱和的或不饱和的碳环或具有1到4个N、O和/或S原子的杂环，其被羰基氧单基取代、双取代或三取代，和/或可以被Hal、A、-[C(R3)2]n-Ar、-[C(R3)2]n-Het、-[C(R3)2]n-环烷基、OR2、N(R2)2、NO2、CN、[C(R3)2]nCOOR2、O[C(R3)2]oCOOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2CON(R2)2、NR2SO2A、COR2、SO2NR2和/或S(O)mA单基取代、双取代或三取代，X是CONR2，CONR2C(R3)2，-C(R3)2NR2，-C(R3)2NR2C(R3)2，C(R3)2O-或C(R3)2OC(R3)2，Y是亚烷基，环亚烷基，Het-二基或Ar-二基，T是(CH2)p，其未被取代或被R4单基取代、双取代或三取代，其中的1到2个CH2基团可以被N、O和/或S原子置换，R4是Hal，A，-[C(R3)2]n-Ar，-[C(R3)2]n-Het，-[C(R3)2]n-环烷基，OR2，N(R2)2，NO2，CN，[C(R3)2]nCOOR2，CON(R2)2，NR2COA，NR2SO2A，COR2，SO2NR2，S(O)mA或羰基氧，A是具有1-6个碳原子的无支链的或分枝的烷基，其中的一个或两个CH2基团可以被O或S原子和/或被-CH＝CH-基团置换和/或，另外，1-7个H原子可以被F置换，Ar 是苯基，萘基或联苯基，各自未被取代或被Hal、A、-[C(R3)2]n-Het、-[C(R3)2]n-环烷基、OR2、N(R2)2、NO2、CN、[C(R3)2]nCOOR2、O[C(R3)2]oCOOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、COR2、SO2N(R2)2或S(O)mA单基取代、双取代或三取代，Ar′是苯基，萘基或联苯基，各自未被取代或被Hal、A、-[C(R3)2]n-Het、-[C(R3)2]n-环烷基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、[C(R3)2]nCOOR3、O[C(R3)2]oCOOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2或S(O)mA单基取代、双取代或三取代，Het是单环的或二环的、具有1到4个N、O和/或S原子的、饱和的、不饱和的或芳香的杂环，其未被取代或可以被羰基氧、Hal、A、-[C(R3)2]n-Ar、-[C(R3)2]n-环烷基、OR2、N(R2)2、NO2、CN、[C(R3)2]nCOOR2、O[C(R3)2]oCOOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、COR2、SO2NR2和/或S(O)mA单基取代、双取代或三取代，Het′是单环的或二环的、具有1到4个N、O和/或S原子的、饱和的、不饱和的或芳香的杂环，其未被取代或可以被羰基氧、Hal、A、-[C(R3)2]n-Ar、-[C(R3)2]n-环烷基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、[C(R3)2]nCOOR3、O[C(R3)2]oCOOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2NR3和/或S(O)mA单基取代、双取代或三取代，Hal 是F、Cl、Br或I，n 是0、1或2，m 是0、1或2，o 是1、2或3，p 是1、2、3、4、5或6，以及药学可用的衍生物、溶剂化物及其立体异构体，包括其所有比例的混合物。
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