[发明专利]具有抗肿瘤活性的多环化合物无效
| 申请号: | 02819771.2 | 申请日: | 2002-09-25 |
| 公开(公告)号: | CN1610681A | 公开(公告)日: | 2005-04-27 |
| 发明(设计)人: | 青山恒久;川崎健一;增渕宫子;大塚达男;坂田清朗 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 程金山 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | 式[1]的新型多环化合物及其药用盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、环A、环B、X、Y和Z如权利要求书和说明书中所定义。该化合物具有抗肿瘤活性并且用于治疗肿瘤。 | ||
| 搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 环化 | ||
【主权项】:
1.新型的式(I)的多环化合物及其药用盐:
其中:环A是一种可以被R1和R2取代的含氮5元或6元杂芳环;R1和R2独立地为氢、卤素、(C1-C5)烷基,羟基,巯基,(C1-C5)烷氧基,(C4-C7)环烷氧基,(C3-C7)环烷基(C1-C5)烷氧基,(C1-C5)烷硫基,(C1-C5)烷基亚磺酰基,(C1-C5)烷基磺酰基,氨基,单-(C1-C5)-烷基氨基,二-(C1-C5)-烷基氨基或-Y′-Z′-N(R6′)(R7′);其中Y′为O,S或N(R9′),其中R9′是氢或(C1-C5)烷基;或者当Y′为N(R9′)时,N(R9′)与N(R6′)和Z′一起形成脂肪环;Z′是(C2-C5)亚烷基;或者Z′与N(R6′)和N(R9′)一起形成脂肪环;或者Z′与N(R6′)一起形成脂肪环;R6′和R7′独立地为氢,(C1-C5)烷基,(C3-C5)链烯基,(C3-C7)环烷基,(C4-C7)环烷基,(C3-C7)环烷基(C1-C5)烷基或芳基(C1-C5)烷基,其任选被选自下面的一至三个取代基所取代:羟基,(C1-C5)烷氧基,氨基,单-(C1-C5)-烷基氨基和/或二-(C1-C5)-烷基氨基;或R6′和R7′与邻近的氮原子一起形成任选含有一至三个杂原子的脂肪环,所述的杂原子选自氧,氮和/或硫;或者R6′与邻近的氮原子和Z′一起形成脂肪环;或者R6′与邻近的氮原子、N(R9′)和Z′一起形成脂肪环;环B是苯环、萘环或被(C1-C5)亚烷基二氧基取代的苯环,它们任选被R3、R4和R5取代;R3、R4和R5独立地为氢,卤素,羟基,巯基,(C1-C5)烷基,(C1-C5)卤代-烷基,(C1-C5)烷氧基,(C1-C5)卤代-烷氧基,(C3-C5)链烯氧基,(C4-C7)环烷氧基,(C3-C7)环烷基(C1-C5)烷氧基,芳基(C1-C5)烷氧基,(C1-C5)烷硫基,(C1-C5)烷基亚磺酰基,(C1-C5)烷基磺酰基,氨基,单-(C1-C5)-烷基氨基或二-(C1-C5)-烷基氨基;X是O或N-O-R8,其中R8为氢,(C1-C5)烷基,(C3-C5)链烯基,(C4-C7)环烷基,(C3-C7)环烷基(C1-C5)烷基,芳基,或芳基(C1-C5)烷基;Y为O、S或N(R9),其中R9是氢或(C1-C5)烷基;或者当Y为N(R9)时,N(R9)与N(R6)和Z一起形成脂肪环;Z是任选被(C1-C5)烷基取代的(C2-C5)亚烷基;或者Z与N(R6)和N(R9)一起形成脂肪环;或者Z与N(R6)一起形成脂肪环;R6和R7独立地为氢,(C1-C5)烷基,(C3-C5)链烯基,(C4-C7)环烷基,(C3-C7)环烷基(C1-C5)烷基或芳基(C1-C5)烷基,其任选被羟基,烷氧基,氨基,单-(C1-C5)-烷基氨基和/或二-(C1-C5)-烷基氨基所取代;或R6和R7与邻近的氮原子一起形成任选含有一至三个杂原子的脂肪环,所述的杂原子选自氧,氮和/或硫;或者R6与邻近的氮原子和Z一起形成脂肪环;或者R6与邻近的氮原子、N(R9)和Z一起形成脂肪环。
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