[发明专利]新的具有降血脂、降血胆固醇活性的吡咯类化合物、其制备方法和含有其的药物组合物及其医药用途

摘要

本发明涉及新的取代的吡咯化合物、其衍生物、其类似物、其互变异构形式、其立体异构体、其多晶型、其药学可接受的盐、其药学可接受的溶剂化物和含有它们的药物组合物。本发明特别涉及新的通式(I)的取代吡咯化合物、其衍生物、其类似物、其互变异构形式、其立体异构体、其多晶型、其药学可接受的盐、其药学可接受的溶剂化物和含有它们的药物组合物。本发明还涉及制备所述的化合物的方法、含有所述化合物的组合物和所述化合物和组合物在药物中的用途。所述的化合物降低血液中甘油三酯水平且可以有效治疗肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、X综合征和糖尿病。

主权项

1.通式(I)的化合物其衍生物、其类似物、其互变异构形式、其立体异构体、其多晶型、其药学可接受的盐、其药学可接受的溶剂化物，其中R2和R3表示氢，和R1，R4可以相同或不同，并且表示氢，卤代烷基，全卤代烷基，硝基，氰基，甲酰基，或选自下组的取代或未取代的基团：直链或支链(C1-C6)烷基，直链或支链(C2-C6)链烯基，直链或支链(C2-C6)炔基，(C3-C7)环烷基，(C3-C7)环烯基，芳基，芳烷基，杂环基，杂芳基，杂环基(C1-C6)烷基，杂芳(C1-C6)烷基，酰基，酰氧基，羧酸及其衍生物如酯和酰胺，羟基烷基，氨基烷基，一取代的或二取代的氨基烷基，烷氧基烷基，芳氧基烷基，芳烷氧基烷基，(C1-C6)烷硫基，硫代(C1-C6)烷基，芳硫基，亚磺酰基和磺酰基的衍生物，磺酸及其衍生物；n表示整数2，W表示O，S或NR9，其中R9表示氢，(C1-C6)烷基或芳基；Ar表示取代或未取代的二价单独的或稠合的芳族、杂芳族基团；R5和R6同时表示氢或一起表示一个键；X表示O或S；R7表示氢，全氟(C1-C12)烷基，选自下组的取代或未取代的基团：直链或支链(C1-C12)烷基，环(C3-C6)烷基，芳基，芳(C1-C12)烷基，杂芳基，杂芳(C1-C12)烷基，杂环基，烷氧基烷基，芳氧基烷基，烷氧基羰基，芳氧基羰基，环烷氧基羰基，烷基氨基羰基，芳基氨基羰基或酰基；Y表示O或S；Z表示O，S或NR10，其中R10表示氢或选自下组的取代或未取代的基团：(C1-C6)烷基，芳基，芳(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷基，氨基(C1-C6)烷基，杂芳基或杂芳(C1-C6)烷基；R8表示氢，选自下组的取代或未取代的基团：直链或支链(C1-C6)烷基，芳基，芳(C1-C6)烷基，杂芳基，杂芳(C1-C6)烷基，杂环基，杂环基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或烷基氨基烷基；R10和R8一起构成5或6元取代或未取代的含有一个或多个选自O，N或S的杂原子的杂环结构。