[发明专利]含三环5,6－二氢－9H－吡唑并(3,4－C)－1,2,4－三唑并(4,3－α)嘧啶的吸入组合物

摘要

本发明涉及一种吸入制剂，它包含选自一种特殊的5，6－二氢－9H－吡唑并(3，4－C)－1，2，4－三唑并(4，3－α)嘧啶类化合物，该制剂能将化合物以固体细粒的形式释放至肺中，并涉及该制剂在治疗诸如呼吸道疾病的某些疾病中的应用。使用这种制剂能消除由于使用这种化合物的溶液计量的剂量吸入器而引起的不必要的咳嗽。

主权项

1.一种包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐的吸入制剂；其中R¹为氢、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₂-C₄)链烯基、苯基、二甲基氨基、(C₃-C₆)环烷基、(C₃-C₆)环烷基(C₁-C₃)烷基或(C₁-C₆)酰基，其中烷基、苯基或链烯基可以用两个羟基、(C₁-C₃)烷基、或三氟甲基、或三个卤素取代；R²和R³各自分别选自氢、(C₁-C₁₄)烷基、(C₁-C₇)烷氧基(C₁-C₇)烷基、(C₂-C₁₄)链烯基、(C₃-C₇)环烷基、(C₃-C₇)环烷基(C₁-C₂)烷基、饱和或不饱和的(C₄-C₇)杂环(CH₂)_n基团，其中n为0、1或2，包括一个或两个选自氧、硫、磺酰基、氮和NR⁴的杂原子基团，其中R⁴为氢或(C₁-C₄)烷基；或选自式其中a为1-5的整数；b和c为0或1；R⁵为氢、羟基、(C₁-C₅)烷基、(C₂-C₅)链烯基、(C₁-C₅)烷氧基、(C₃-C₆)环烷氧基、卤素、三氟甲基、CO₂R⁶、CONR⁶R⁷、NR⁶R⁷、NO₂或SO₂NR⁶R⁷，其中R⁶和R⁷各自分别为氢或(C₁-C₄)烷基；其中Z为氧、硫、SO₂、CO或NR⁸，其中R⁸为氢或(C₁-C₄)烷基；Y为(C₁-C₅)亚烃基或(C₂-C₆)链烯基，它们可任意用两个(C₁-C₇)烷基或(C₃-C₇)环烷基取代；其中每一个烷基、链烯基、环烷基、烷氧烷基或杂环基团可用1-14个选自(C₁-C₂)烷基、三氟甲基或卤素的基团取代；和R⁹和R¹⁰各自分别选自氢、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₆-C₁₀)芳基、和(C₆-C₁₀)芳氧基；其特征在于该制剂能将化合物以固体细粒的形式释放至肺中。