[发明专利]新颖的γ—分泌酶抑制剂

摘要

本发明公开了以下通式的新颖的γ－分泌酶抑制剂，其中：R¹是取代的芳基或取代的杂芳基；R²是R¹基、烷基、－X(CO)Y、－(CR³₂) _1－4X(CO)Y；每个R³独立地是H或烷基；X是－O－、－NH或－N－烷基；和Y是－NR⁶R⁷；或－N(R³)(CH₂) _2－6NR⁶R⁷。还公开了阿耳茨海默氏病的治疗方法。

主权项

1、以下通式的化合物：或其药物可接受的盐或溶剂化物，其中：(A)R¹选自：(1)未取代的芳基；(2)以一个或多个(例如1-3)R⁵基团取代的芳基；(3)杂芳基；或(4)以一个或多个(例如1-3)R⁵基团取代的杂芳基；(B)R²选自：(1)烷基；(2)-X(CO)Y；(3)-(CR³)_1-4X(CO)Y；或(4)对于R¹的任何基团；(C)每个R³独立地选自：(1)H，或(2)烷基；(D)每个R^3A独立地选自：(1)H；或(2)烷基；(E)R⁴独立地选自：(1)卤素；(2)-CF₃；(3)-OH；(4)-O烷基；(5)-OCF₃；(6)-CN；(7)-NH₂；(8)-CO₂烷基；(9)-CONR⁶R⁷；(10)-亚烷基-NR⁶R⁷；(11)-NR⁶CO烷基；(12)-NR⁶CO芳基；(13)-NR⁶CO杂芳基；或(14)-NR⁶CONR⁶R⁷；(F)R⁵独立地选自：(1)卤素；(2)-CF₃；(3)-OH；(4)-O烷基；(5)-OCF₃；(6)-CN；(7)-NH₂；(8)-CO₂烷基；(9)-CONR⁶R⁷；(10)-亚烷基-NR⁶R⁷；(11)-NR⁶CO烷基；(12)-NR⁶CO芳基；(13)-NR⁶CO杂芳基；或(14)-NR⁶CONR⁶R⁷；(G)X选自：(1)-O-；(2)-NH；(3)-N-烷基；或(H)Y选自：(1)-NR⁶R⁷；或(2)-N(R³)(CH₂)_2-6NR⁶R⁷；(I)R⁶和R⁷独立地选自：(1)H；(2)烷基；(3)环烷基；(4)-芳烷基；(5)-杂芳烷基；(6)或(7)(J)R⁶和R⁷与它们连接的氮原子一起形成选自以下的杂环烷基：或(K)每个R⁸独立地选自：(1)烷基；或(2)以1-4个羟基取代的烷基；(L)每个R⁹独立地选自：(1)H；(2)烷基；(3)以1-4个羟基取代的烷基；(4)环烷基；(5)以1-4个羟基取代的环烷基；(6)-芳烷基；(7)-杂芳烷基；(8)-COO烷基；或(9)对于R¹的任何基；(M)每个R¹⁰独立地选自：(1)H；或(2)烷基；(N)m为0-3，n为0-3；使得m+n为1、2、3或4；(O)p为0-4；(P)r为0-4；(Q)s为0-3；和(R)条件是通式1.0的化合物不包括：和