[发明专利]制备贝前列素及其盐的方法有效
| 申请号： | 02815021.X | 申请日： | 2002-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN1537107A | 公开（公告）日： | 2004-10-13 |
| 发明（设计）人： | T·绍博;J·伯迪;G·道尔米迪;Z·鲍洛吉尼卡尔多什;Z·塞韦林尼尔 | 申请（专利权）人： | 奇诺英药物化学工厂有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/93 | 分类号： | C07D307/93 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 匈牙利;HU |
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| 摘要： | 本发明涉及采用新中间体制备式(I)贝前列素(beraprost)的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 前列 及其 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)化合物及其盐、尤其是钠盐的方法，其特征在于通式(VII)化合物，其中R2代表包含1-4个碳原子的直链或支链烷基，与通式化合物(VIII)反应，其中R1代表甲基或乙基，X代表氯或溴或碘原子，CF3SO2-O-基团，叠氮基-，氰基-，或基团![]()
或下述文献中描述的其它基团：甲硅烷基化剂，Fluka Chemie AG，第二版，Dr.Gert.Van Look编辑(1995)ISBN 3-905617-08-0，所得通式化合物(VI)，其中R1和R2的定义如上，被氧化成通式(V)的醛，其中R1和R2的定义如上，所得的经分离或不经分离的上述醛与通式(IX)的膦酸盐反应，其中R3代表包含1-4个碳原子的直链或支链烷基，所得通式(IV)化合物通过脱去11位的保护基团而进行脱保护，其中R1和R2的定义如上，并且如此获得的通式(III)化合物被还原，其中R2的定义如上，所得通式(II)化合物被水解，其中R2的定义如上，并且分离式(I)的酸并与碱反应而转化成其盐，然后分离所得的盐，或者所得式(I)的酸不经分离而转化为其盐，然后对所得的盐进行分离。
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