[发明专利]4－氨基－4－苯基哌啶的制备方法无效
| 申请号： | 02814390.6 | 申请日： | 2002-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN1533377A | 公开（公告）日： | 2004-09-29 |
| 发明（设计）人： | A·艾尔卡德;G·安妮－阿恰德;D·卡普拉罗 | 申请（专利权）人： | 法商沙诺费－辛芷拉保公司 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58;C07D211/66 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 周承泽 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及一种4－氨基－4－苯基哌啶(I)的制备方法，式中，R是氢或C1－C3烷基，其特征在于：该方法由以下步骤组成，依次为：先用一种碱性氰化物处理保护的4－哌啶酮(II)，式中Pr’表示能够被消去的N－保护基，再用一种胺ENHPr”(III)处理，(III)中E表示R’＝C1－C3烷基或N－保护基，Pr”是N－保护基，这些基团在Pr’的相同条件下可被消去；然后将所得到的化合物(IV)与苯基卤化镁进行Grignard反应；消去所得化合物(V)的两个或三个保护基；以及使化合物(I)以游离碱析出，又可以将游离碱转化为其中一种盐。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 苯基 哌啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种以一般式(I)表示的4-氨基-4-苯基哌啶的制备方法：![]()
式中，R是氢或(C1-C3)烷基，其特征在于：所述方法由以下步骤组成：(a)先用碱金属氰化物处理一般式(II)表示的1-保护的4-哌啶酮，![]()
式中Pr’表示可消去的N-保护基，再在所得的含有氰醇的反应介质中用一般式(III)表示的胺处理，![]()
式中，E表示基团R’＝(C1-C3)烷基，或N-保护基，Pr”是N-保护基，这些保护基在Pr’的相同条件下可被消去；(b)使所得到的一般式(IV)表示的化合物：![]()
式中，Pr’、Pr”和E如上所限定，与苯基卤化镁进行Grignard反应；以及(c)消去所得到的一般式(V)表示的化合物的两个或三个N-保护基：![]()
使化合物(I)以它的其中一种盐析出，再转化为游离碱，或者以它的游离碱析出，再转化为它的其中一种盐。
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