[发明专利]含有LTB4拮抗剂的药物制剂

摘要

本发明是有关含有式ILTB₄拮抗剂的新颖药物制剂，其中A、R₁、R₂、R₃与R₄如权利要求1所定义的，本发明也涉及其作为药物组合物的用途。

主权项

1.一种片剂型药物制剂，其包含式I的LTB₄拮抗剂其中A代表下式基团-O-C_mH_2m-O-(PHE)_n-  (II)其中m为2至6的整数，，n为0或1，PHE代表其可视需要经1或2个C₁-C₆烷基取代的1，4-亚苯基；或A代表下式基团R₁代表H、OH、CN、COOR₁₀、或CHO；R₂代表H、Br、Cl、F、CF₃、CHF₂、OH、HSO₃-O、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、C₅-C₇-环烷基、CONR₈R₉、芳基、O-芳基、CH₂-芳基、CR₅R₆-芳基、或C(CH₃)₂-R₇；R₃代表H、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、OH、Cl或F；R₄代表H或C₁-C₆-烷基；R₅代表C₁-C₄-烷基、CF₃、CH₂OH、COOH或COO(C₁-C₄-烷基)；R₆代表H、C₁-C₄-烷基或CF₃；R₇代表CH₂OH、COOH、COO(C₁-C₄-烷基)、CONR₈R₉或CH₂NR₈R₉；R₈代表H、C₁-C₆-烷基、苯基、苯基-(C₁-C₆-烷基)、COR₁₀、COOR₁₀、CHO、CONH₂、CONHR₁₀、SO₂-(C₁-C₆-烷基)、SO₂-苯基，其中苯基可经Cl、F、CF₃、C₁-C₄-烷基、OH与/或C₁-C₄-烷氧基单取代或二取代；R₉代表H或C₁-C₆-烷基；或R₈与R₉共同代表C₄-C₆-亚烷基；R₁₀代表C₁-C₆-烷基、C₅-C₇-环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基-(C₁-C₆-烷基)；其中R₂与R₁₀基团中所涉及的芳基代表苯基或萘基，杂芳基代表吡咯、吡唑、咪唑、呋喃基、噻吩基、吡啶或嘧啶，且各可经Cl、F、CF₃、C₁-C₄-烷基、OH、HSO₃-O或C₁-C₄-烷氧基单取代或多取代；及其药物上可接受的酸加成盐和其糖苷与O-硫酸盐；与至少一种药物上可接受的助剂，其特征在于该片剂含有至少一种湿润剂。