[发明专利]氮杂吲哚

摘要

本发明涉及通式(I)的生理学活性化合物和包含所述化合物的组合物；所述化合物的前体药物；以及所述化合物及其前体药物的药学上可接受的盐或溶剂化物；还涉及式(I)范围内的新化合物。所述化合物和组合物具有重要的药用特性，尤其能够抑制激酶。

主权项

1.一种药用组合物，该组合物包含选择性激酶抑制量的以下化合物以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂：通式(I)化合物；或所述化合物的N-氧化物、前体药物、酸的生物电子等排体、药学上可接受的盐或溶剂化物；或所述盐或溶剂化物的N-氧化物、前体药物或酸的生物电子等排体：其中：R¹为芳基或杂芳基，各基团任选被一个或多个选自以下的基团取代：亚烷二氧基、链烯基、链烯氧基、炔基、芳基、氰基、卤基、羟基、杂芳基、杂环烷基、硝基、R⁴、-C(＝O)-R、-C(＝O)-OR⁵、-C(＝O)-NY¹Y²、-NY¹Y²、-N(R⁶)-C(＝O)-R⁷、-N(R⁶)-C(＝O)-NY³Y⁴、-N(R⁶)-C(＝O)-OR⁷、-N(R⁶)-SO₂-R⁷、-N(R⁶)-SO₂-NY³Y⁴、-SO₂-NY¹Y²和-Z²R；R²为氢、酰基、氰基、卤基、低级链烯基、-Z²R⁴、-SO₂NY³Y⁴、-NY¹Y²或者为任选被选自以下的取代基取代的低级烷基：芳基、氰基、杂芳基、杂环烷基、羟基、-Z²R⁴、-C(＝O)-NY¹Y²、-C(＝O)-R、-CO₂R⁸、-NY³Y⁴、-N(R⁶)-C(＝O)-R、-N(R⁶)-C(＝O)-NY¹Y²、-N(R⁶)-C(＝O)-OR⁷、-N(R⁶)-SO₂-R⁷、-N(R⁶)-SO₂-NY³Y⁴、-SO₂NY¹Y²以及一个或多个卤素原子；R³为氢、芳基、氰基、卤基、杂芳基、低级烷基、-Z²R⁴、-C(＝O)-OR⁵或-C(＝O)-NY³Y⁴；R⁴为烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基，所述各基团任选被选自以下的取代基取代：芳基、环烷基、氰基、卤基、杂芳基、杂环烷基、-CHO(或其5-、6-或7-元环缩醛衍生物)、-C(＝O)-NY¹Y²、-C(＝O)-OR⁵、-NY¹Y²、-N(R⁶)-C(＝O)-R⁷、-N(R⁶)-C(＝O)-NY³Y⁴、-N(R⁶)-SO₂-R⁷、-N(R⁶)-SO₂-NY³Y⁴、-Z³R⁷以及一个或多个选自羟基、烷氧基和羧基的基团；R⁵为氢、烷基、链烯基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；R⁶为氢或低级烷基；R⁷为烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；R⁸为氢或低级烷基；R为芳基或杂芳基；链烯基；或者为烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基并且各基团任选被选自以下的取代基取代：芳基、环烷基、氰基、卤基、杂芳基、杂环烷基、-CHO(或其5-、6-或7-元环缩醛衍生物)、-C(＝O)-NY¹Y²、-C(＝O)-OR⁵、-NY¹Y²、-N(R⁶)-C(＝O)-R⁷、-N(R⁶)-C(＝O)-NY³Y⁴、-N(R⁶)-SO₂-R⁷、-N(R⁶)-SO₂-NY³Y⁴、-Z³R⁷以及一个或多个选自羟基、烷氧基和羧基的基团；X¹为N、CH、C-芳基、C-杂芳基、C-杂环烷基、C-杂环烯基、C-卤基、C-CN、C-R⁴、C-NY¹Y²、C-OH、C-Z²R、C-C(＝O)-R、C-C(＝O)-OR⁵、C-C(＝O)-NY¹Y²、C-N(R⁸)-C(＝O)-R、C-N(R⁶)-C(＝O)-OR⁷、C-N(R⁶)-C(＝O)-NY³Y⁴、C-N(R⁶)-SO₂-NY³Y⁴、C-N(R⁶)-SO₂-R、C-SO₂-NY³Y⁴、C-NO₂或者为任选被一个或多个选自以下的基团取代的C-链烯基或C-炔基：芳基、氰基、卤基、羟基、杂芳基、杂环烷基、硝基、-C(＝O)-NY¹Y²、-C(＝O)-OR⁵、-NY¹Y²、-N(R⁶)-C(＝O)-R⁷、-N(R⁶)-C(＝O)-NY³Y⁴、-N(R⁶)-C(＝O)-OR⁷、-N(R⁶)-SO₂-R⁷、-N(R⁶)-SO₂-NY³Y⁴、-SO₂-NY¹Y²和-Z²R⁴；Y¹和Y²独立为氢、链烯基、芳基、环烷基、杂芳基或任选被一个或多个选自以下的基团取代的烷基：芳基、卤基、杂芳基、杂环烷基、羟基、-C(＝O)-NY³Y⁴、-C(＝O)-OR⁵、-NY³Y⁴、-N(R⁶)-C(＝O)-R⁷、-N(R⁶)-C(＝O)-NY³Y⁴、-N(R⁶)-SO₂-R⁷、-N(R⁶)-SO₂-NY³Y⁴和-OR⁷；或者基团-NY¹Y²可以构成环胺；Y³和Y⁴独立为氢、链烯基、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂芳烷基；或者基团-NY³Y⁴可以构成环胺；Z¹为O或S；Z²为O或S(O)_n；Z³为O、S(O)_n、NR⁶；n为0或整数1或2。