[发明专利]具有HIV整合酶抑制活性的含氮杂芳基化合物

摘要

发现下述通式(I)所示化合物具有整合酶抑制活性：(I)中Z⁴、Z⁵和Z⁹各自独立表示碳原子或氮原子；Y表示羟基、巯基或氨基；R_A表示通式(II)所示基团(其中环C为含氮杂芳基)等。

主权项

1.式(I)的化合物、其前药、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中为稠合的含氮杂环(A环为含氮杂环；B环为碳环或杂环；Z⁴、Z⁵和Z⁹各自独立为碳原子或氮原子)；Y为羟基、巯基或氨基；R^A为下式所示基团：(其中C环为含氮杂芳基)或下式所示基团：(其中X为氧原子、硫原子或NH；R^B为氢或选自取代基组A的基团)；并且至少A环、B环和R^A其中之一被式-Z¹-Z²-Z³-R¹(其中Z¹和Z³各自独立为键、可被取代的亚烷基或可被取代的亚烯基；Z²为键、可被取代的亚烷基、可被取代的亚烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR²-、-NR²SO₂-、-O-、-NR²、-NR²CO-、-CONR²、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R²为氢、可被取代的烷基、可被取代的链烯基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基；R¹为可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的环烷基、可被取代的环烯基或可被取代的杂环)所示基团取代；并且A环、B环或R^A可在除被上述式-Z¹-Z²-Z³-R¹(其中Z¹、Z²、Z³和R¹具有与上述相同的含意)所示基团取代的位置以外的任何位置被1-6个选自取代基组A的基团取代，各虚线表示存在或不存在键，但各相邻虚线不同时表示存在键，但不包括下式：(其中R^B’为羟基或烷氧基，Z^2’为亚烷基或亚烯基，R^1’为可被取代的芳基或可被取代的杂芳基)所示化合物、苄基5-苄基-7-乙酰基-8-羟基喹啉和5-苯基-7-乙酰基-8-羟基喹啉，所述取代基组A为卤素、烷氧基羰基、羧基、可被取代的烷基、烷氧基、烷氧基烷基、硝基、羟基、可被取代的链烯基、炔基、烷基磺酰基、可被取代的氨基、烷硫基、烷硫基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、环烷基、环烯基、氧代基、硫代基、亚烷二氧基、亚烷基、亚烯基、亚硝基、叠氮基、脒基、胍基、氰基、异氰基、巯基、可被取代的氨基甲酰基、氨磺酰基、磺氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基羰氧基、肼基、吗啉基、可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的杂环、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳氧基、可被取代的杂芳氧基、可被取代的芳硫基、可被取代的杂芳硫基、可被取代的芳烷氧基、可被取代的杂芳烷氧基、可被取代的芳烷硫基、可被取代的杂芳烷硫基、可被取代的芳氧基烷基、可被取代的杂芳氧基烷基、可被取代的芳硫基烷基、可被取代的杂芳硫基烷基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的杂芳基磺酰基、可被取代的芳烷基磺酰基和可被取代的杂芳烷基磺酰基。