[发明专利]氨基哌啶衍生物

摘要

本发明涉及新氨基哌啶衍生物、其制备方法、药物组合物和这类化合物在药物中的应用。通式(I)的化合物特别通过阻断病毒包膜蛋白gp120与细胞表面上趋化因子受体的相互作用来预防人免疫缺陷病毒(HIV)进入细胞。因此，或单独或与其它HIV病毒复制抑制剂或与药物强化剂联用，本发明的化合物可以有利地用作治疗由人免疫缺陷病毒(HIV)介导的疾病的治疗剂。本发明公开了一般通式(I)的化合物，其中R¹、R²、R³、X和A如本说明书中所定义。

主权项

1.通式I的化合物，以及通式I化合物的醚或可水解的酯及其药物上可接受的盐：其中：R¹是氢、C_1-12-烷基、C_3-8-环烷基、烯丙基、取代的C_1-4-烷基、芳基、取代的芳基、杂环基或取代的杂环基；R²和R³彼此独立为氢、C_1-12-烷基、C_3-8-环烷基、烯丙基、取代的C_1-4-烷基、芳基、取代的芳基、杂环基或取代的杂环基；X是S或O；A选自下列基团：和其中：R⁴是氢、C_1-12-烷基、取代的C_1-4-烷基、C_3-8-环烷基、C_1-4-烷氧基、CN、COR、CO₂R、CONRR′、NHCOR、芳基、取代的芳基、芳基-C(＝O)-、取代的芳基-C(＝O)-、芳基-CH(OH)-、取代的芳基-CH(OH)-、杂环基、取代的杂环基、杂环基-C(＝O)-、取代的杂环基-C(＝O)-、杂环基-CH(OH)-、取代的杂环基-CH(OH)-或NRR′；R⁵是氢、C_1-12-烷基、取代的C_1-4-烷基、C_3-8-环烷基、C_1-4-烷氧基、卤素、COR、芳基、取代的芳基、芳基-C(＝O)-、取代的芳基-C(＝O)-、芳基-CH(OH)-、取代的芳基-CH(OH)-、杂环基、取代的杂环基、杂环基-C(＝O)-、取代的杂环基-C(＝O)-、杂环基-CH(OH)-、取代的杂环基-CH(OH)-或NRR′；R⁶是氢、C_1-12-烷基、取代的C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基、C_3-8-环烷基、COR、CO₂R、CONRR′、NHCOR、SO₂NRR′或SO₂R；R和R′彼此独立为氢、C_1-12-烷基、取代的C_1-4-烷基、C_3-8-环烷基、芳基、取代的芳基、杂环基或取代的杂环基。