[发明专利]双环胍衍生物及其治疗用途无效

专利信息
申请号: 02806794.0 申请日: 2002-02-27
公开(公告)号: CN1498214A 公开(公告)日: 2004-05-19
发明(设计)人: G·穆瓦内;D·克拉沃 申请(专利权)人: 默克专利有限公司
主分类号: C07D277/64 分类号: C07D277/64;C07D235/14;C07D333/58;C07D209/14;C07D307/81;C07C279/04;C07C279/08;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/404;A61P3/10
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明涉及通式(I)化合物,其中A、X、Y和R1如权利要求1所定义。这些化合物可用于治疗与胰岛素抵抗综合征有关的病变。
搜索关键词: 双环胍 衍生物 及其 治疗 用途
【主权项】:
1.通式(I)化合物及其互变异构、对映异构、非对映异构和差向异构形式,其溶剂化物和可药用盐,其中:A表示任选被一个或多个以下基团取代的苯环或吡啶环:-支链或直链的(C1-C20)烷基,-OR2,其中R2表示:-氢,-支链或直链的(C1-C5)烷基,-(C3-C8)环烷基,或-苄基,-NR3R4,其中R3和R4各自独立地表示:-氢,-支链或直链的(C1-C20)烷基,-苄基,-乙酰基,-(C3-C8)环烷基,-或者R3和R4共同形成一个含有氮原子的三元至八元环,-SR5,其中R5表示:-氢,-支链或直链的(C1-C5)烷基,-(C3-C8)环烷基,或-苄基,-卤素-氰基-硝基-CO2R6,其中R6表示:-氢或-支链或直链的(C1-C5)烷基,或-三氟甲基,X表示-CH=、-CH2-、-N=或-NH-基团,Y表示CH2基团、氧或硫原子或基团-NR7,其中R7表示:-氢,-支链或直链的(C1-C5)烷基,-苄基,-(C3-C8)环烷基,或-CH2CO2H基团,R1表示以下基团之一:-氢,-支链或直链的(C1-C5)烷基,或-苄基,其中不包括以下的通式(I)化合物,其中:a- A表示苯环,X表示-CH=或-CH2-,Y表示氧原子且R1为氢原子;b- A表示在双环的5’位上被卤素原子取代的苯环,X表示-CH=,Y表示硫原子且R1为氢原子,c- A表示未取代的苯环,X表示-CH2-,R1为氢原子或是支链或直链的的(C1-C5)烷基且Y表示NR7,其中R7表示氢原子、支链或直链的(C1-C5)烷基或苄基,d- A表示未取代的苯环,X表示-CH=,R1为氢原子且Y表示NR7,其中R7表示乙基。
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