[发明专利]整联蛋白αvβ6的抑制剂

摘要

通式(I)的新型联苯衍生物、其立体异构体及其生理上可接受的盐或溶剂化物是优先抑制α_vβ₆整联蛋白受体的新型整联蛋白抑制剂，其中R¹、R^1’和R^1”、R²、R^2’、R³和n如权利要求1中的定义。该新化合物尤其可用作药物。

主权项

1、式I化合物、其立体异构体及其生理上可接受的盐和溶剂化物：其中R¹、R^1’和R^1”是H、A、Ar、Het¹、Hal、NO₂、CN、OR⁴、COA、NHCOA、              NH(CHO)、NR⁴、COOR⁴或CONHR⁴₂R²            是A、Ar、(CH₂)_mXA、(CH2)_mOH、(CH₂)_mNH₂、(CH₂)_mNHA、              (CH₂)_mNA₂、(CH₂)_mNHCOA、(CH₂)_mNO₂、(CH₂)_mCOOR¹、              (CH₂)_mCONH₂、(CH₂)_mX(CH₂)_oAr、(CH₂)_mX(CH₂)_oCHAr₂、              (CH₂)_mX(CH₂)_oCAr₃、(CH₂)_mXCOYA、              (CH₂)_mXCOY(CH₂)_oAr、(CH₂)_mX(CH₂)_oHet¹、              (CH₂)_mX(CH₂)_oCHHet¹₂、(CH₂)_mX(CH₂)_oCHet¹₃、              (CH₂)_mX(CH₂)_oYA、(CH₂)_mX(CH₂)_oNHCOA、              (CH₂)_mNHCONHR²、(CH₂)_mCH₂A、(CH₂)_mCHA₂、              (CH₂)_mCA₃、(CH₂)_mAr、(CH₂)_mCHAr₂、(CH₂)_mCAr₃、              (CH₂)_mHet¹、(CH₂)_mCHHet¹₂、(CH₂)_mCHet¹₃、(CH₂)_m环              烷基、(CH₂)_m-NH-C(＝NH)-NH₂或(CH₂)_m-(HN＝)C-NH₂，              其中X和Y彼此独立地是S、O、S＝O、SO₂或NH，其中，              如果R₂＝(CH₂)_mXCOYA或(CH₂)_mXCOY(CH₂)_oAr，则X              和Y不能是S＝O或SO₂，R^2’                  是H或AR²和R^2’       合在一起还可以是-(CH₂)_p-，R³           是H₂N-C(＝NH)-、H₂N-C(＝NH)-NH-、A-C(＝NH)-NH-、         Het²-或Het²-NH-，其中伯氨基还可以带有常规的氨基保护         基，R⁴      是H、A、Het¹、Hal、NO₂或CN，A        是含有1至8个碳原子的烷基，Ar       是苯基、萘基、蒽基或联苯，它们均是未取代的或被Hal、         A、OA、OH、CO-A、CN、COOA、COOH、CONH₂、         CONHA、CONA₂、CF₃、OCF₃或NO₂单取代或多取代，Het¹    是含有1至3个N、O和/或S原子的芳香族单环或二环杂         环基团，它可以是未取代的或被F、Cl、Br、A、OA、SA、         OCF₃、-CO-A、CN、COOA、CONH₂、CONHA、CONA₂、         NA₂或NO₂单取代或二取代，Het²    是含有1至4个N原子的单环或二环杂环基团，它可以是         未取代的或被NH₂或NHA单取代或二取代，m        是0、1、2、3、4、5、6或8，n        是1、2、3、4、5或6，o        是0、1、2或3，p        是2、3、4或5。