[发明专利]作为FSAD的NEP抑制剂的N－苯丙基环戊基取代的戊二酰胺衍生物

摘要

本发明涉及用于治疗例如性功能障碍的分子式(I)的化合物，其中R¹为可选取代的C_1－6烷基、可选取代的碳环基、可选取代的杂环基、氢、C_1－6烷氧基、－NR₂R³或－NR⁴SO₂R⁵；X为连接体－(CH₂)_n－或－(CH₂)_q－O－(其中Y连在氧上)；其中连接体X中的一个或多个氢原子可以独立地被C_1－4烷氧基、羟基、羟基(C_1－3烷基)、C_3－7环烷基、碳环基、杂环基取代，或者被由一个或多个氟基或苯基可选取代的C_1－4烷基取代；n为3、4、5、6或7；q为2、3、4、5或6；Y为苯基或吡啶基，它们中的每一个可以被取代，或者相邻碳原子上的两个R⁸基团与相互连接的碳原子一起可以形成稠合的可选取代的5或6元碳环或杂环。

主权项

1.分子式(I)的化合物、其药物上可用的盐、溶剂合物、多晶型物或前体药物；其中R¹为可以被一个或多个取代基取代的C_1-6烷基，取代基可以为选自下列名单的相同或不同基团：卤素、羟基、C_1-6烷氧基、羟基C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷氧基、碳环基、碳环氧基、C_1-4烷氧碳环氧基、杂环基、杂环氧基、-NR²R³、-NR⁴COR⁵、-NR⁴SO₂R⁵、-CONR²R³、-S(O)_pR⁶、-COR⁷和-CO₂(C_1-4烷基)；或者R¹为碳环基或杂环基，其中的每一个可以被一个或多个选自上述名单的取代基取代，其取代基可以是相同的或不同的，并且所述名单进一步包括C_1-6烷基；或者R¹为氢、C_1-6烷氧基、-NR²R³或-NR⁴SO₂R⁵；其中R²和R³可以是相同或不同的，它们为碳环基或杂环基(其中的每一个可以被C_1-4烷基、羟基或C_1-4烷氧基取代)；或者为氢或C_1-4烷基；或者R²和R³与它们所连接的氮一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代、哌嗪基或N-(C_1-4烷基)哌嗪基；R⁴为氢或C_1-4烷基；R⁵为C_1-4烷基、CF₃、碳环基、C_1-4烷基碳环基、C_1-4烷氧基碳环基、杂环基、C_1-4烷氧基或-NR²R³；R⁶为C_1-4烷基、碳环基、杂环基或NR²R³；和R⁷为C_1-4烷基、碳环基或杂环基；p为0、1、2或3；X为连接体-(CH₂)_n-或-(CH₂)_q-O-(其中Y连在氧上)；其中连接体X中的一个或多个氢原子可以独立地被C_1-4烷氧基、羟基、羟基C_1-3烷基、C_3-7环烷基、碳环基、杂环基取代，或者被由一个或多个氟基或苯基可选取代的C_1-4烷基取代；n为3、4、5、6或7；q为2、3、4、5或6；和Y为苯基或吡啶基，其中的每一个可以被一个或多个可以相同或不同的基团R⁸取代，其中R⁸为羟基、巯基、卤素、氰基、酰基、氨基、单(C_1-4烷基)氨基、二(C_1-4烷基)氨基、碳环基或杂环基(其中的任一个可以被C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基、C_1-6烷基硫基或卤素可选取代)、C_1-6烷氧基、苯氧基、C_1-6烷基硫基、苯硫基、或者被C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基、C_1-6烷基硫基、卤素或苯基可选取代的烷基；或者相邻碳原子上的两个R⁸基团与相互连接的碳原子一起可以形成稠合的5或6元碳环或杂环，该碳环或杂环被C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基、C_1-6烷基硫基或卤素可选取代。