[发明专利]吡唑衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及按反应图解通过通式(I)化合物与通式(II)化合物的反应制备通式(IV)化合物的方法，该通式中R3、R3、R6和Ar与说明书中定义相同。通式(IV)的化合物可用作杀虫剂。

主权项

1.一种制备具有如下通式(IV)的化合物的方法，其特征在于式中Ar是选择性取代的苯基或选择性取代的吡啶基；R3是-C(O)R8、-CN、-CO2H、-C(O)NHR8、-CHO、-C(O)CO2R8、-S(O)mR8、-C(O)CH2Het、Het、-C(O)CH2R9、-C(O)(C1-C6烷基)、-C(O)(C1-C6卤代烷基)、-C(O)苯乙烯基、卤素、-C(O)OR8、-P(O)(OR8)2、-P(S)(OR8)2、-NO2、R9或-S(O)m苯乙烯基；R4除不包括-CN和卤素外与R3的定义相同；m为0、1或2；R6是-NH2或-OH；R8是C1-C9烷基、C1-C6卤代烷基、R9或Het；Het是5元或6元杂环，所述的杂环含有1-3个选自氮、硫或氧的相同或不同的杂原子，所述杂环的每个碳原子是未取代的或被卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、N-(C1-C6烷基)氨基、N，N-二(C1-C6烷基)氨基、OH、-S(O)m(C1-C6烷基)或-S(O)m(C1-C6卤代烷基)取代；以及R9是被选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、N-(C1-C6烷基)氨基、N，N-二(C1-C6烷基)氨基、OH、-S(O)m(C1-C6烷基)或-S(O)m(C1-C6卤代烷基)的一个或多个基团选择性取代的苯基；所述的方法包括：(a)使通式(I)的化合物与通式(II)的化合物反应产生相应的通式(III)化合物：                            Ar-N≡N+X-(I)式(I)中Ar的定义如上所述，X是相容的阴离子，式(II)中R3和R4的定义如上所述，R5是-CN、-C(O)OR8或-C(O)(C1-C6烷基)，式(III)中R3、R4、R5和Ar的定义如上所述；(b)使制得的通式(III)化合物在质子或非质子溶剂中和在碱的存在下发生重排，产生相应的通式(IV)化合物。