[发明专利]6－[18F]氟－L－多巴的制备方法无效
| 申请号： | 02110721.1 | 申请日： | 2002-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN1435409A | 公开（公告）日： | 2003-08-13 |
| 发明（设计）人： | 张岚;尹端沚;汪勇先 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海原子核研究所 |
| 主分类号： | C07C229/36 | 分类号： | C07C229/36;C07C227/12 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 肖剑南 |
| 地址： | 201800 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种6－[18F]氟－L－多巴的制备方法，先由K2CO3，K222、18F－F－与6－硝基藜芦醛在微波条件，即500W－100W下反应1－2分钟，得到反应产物2－氟[18F]－4，5－二甲氧基苯甲醛；该产物再与二碘硅烷室温下反应，其反应产物用自制小硅胶柱进行分离纯化，得产物2－氟[18F]－4，5－二甲氧基碘甲苯，该产物再与N－(二苯亚甲基)氨基乙酸异丁酯、CsOH·H2O、溴化O－烯丙基－N－(9)－蒽甲基辛可尼丁铵在5－35℃条件下反应得到产物N－(二苯亚甲基)－2－(2′－氟[18F]－4′，5′－二甲氧基苯甲基)－氨基乙酸异丁酯；该产物再与HI在微波条件，即500W－1000W下反应5－10分钟，即得最终产物。这样可使反应时间由文献报道的90分钟缩短至65－70分钟，平均放化产率15.6％，简化了步骤，易于操作，有利于实现自动化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 18 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种6-[18F]氟-L-多巴的制备方法，其按下列步骤进行：第一步：K2CO3，K222、18F-F-与6-硝基藜芦醛在微波条件，即500W-100W下反应1-2分钟，得到反应产物2-氟[18F]-4，5-二甲氧基苯甲醛；第二步：2-氟[18F]-4，5-二甲氧基苯甲醛与二碘硅烷室温下反应其反应产物用自制小硅胶柱进行分离纯化，得产物2-氟[18F]-4，5-二甲氧基碘甲苯，其中该硅胶柱直径0.5-5cm，长3-20cm，硅胶规格为100-200目、200-300目或300-400目；第三步：2-氟[18F]-4，5-二甲氧基碘甲苯与N-(二苯亚甲基)氨基乙酸异丁酯、CsOH·H2O、溴化O-烯丙基-N-(9)-蒽甲基辛可尼丁铵在5-35℃条件下反应得到产物N-(二苯亚甲基)-2-(2′-氟[18F]-4′，5′-二甲氧基苯甲基)-氨基乙酸异丁酯；第四步：N-(二苯亚甲基)-2-(2′-氟[18F]-4′，5′-二甲氧基苯甲基)-氨基乙酸异丁酯与HI在微波条件，即500W-1000W下反应5-10分钟，即得最终产物6-[18F]氟-L-多巴。
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