[发明专利]一类芳香含氮双膦酸衍生物、制备方法及其应用无效
| 申请号： | 02110711.4 | 申请日： | 2002-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN1435418A | 公开（公告）日： | 2003-08-13 |
| 发明（设计）人： | 谢雨礼;谢毓元;陈文致;严雪铭 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07F9/38 | 分类号： | C07F9/38;A61K31/662;A61P19/10;A61P3/12 |
| 代理公司： | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种预防和治疗骨质疏松、高钙血症、Paget’s病等骨与钙代谢疾病的结构如下的新型双膦酸衍生物。该化合物一般采用取代芳香胺与原甲酸三乙酯及亚膦酸二甲基酯共热制得。反应物摩尔比为：芳香胺∶原甲酸三乙酯∶亚膦酸二甲基酯1∶1－1.5∶3－5，在100℃－160℃加热反应1－3小时。然后抽干过量反应物得到不同的目标产物。本发明所提供的化合物副作用小，不但对骨吸收有较好的抑制作用，对骨形成还有促进作用，具有双重作用的特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 芳香 含氮双膦酸 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一类具有如下结构的芳香含氮双膦酸衍生物R1为一个或两个卤素、烷基、烷氧基、COOH、NH2、NO2、4-NHCH(PO3(CH3)2)2、4-NHCH(PO3H2)2，R2为H或CH3。
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