[发明专利]用于治疗神经系统疾病的酰胺烷基哌啶和酰胺烷基哌嗪衍生物无效
| 申请号： | 01821393.6 | 申请日： | 2001-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN1483030A | 公开（公告）日： | 2004-03-17 |
| 发明（设计）人： | C·P·科尔迪克;A·B·雷茨;S·J·科尔茨;C·罗;K·潘;M·H·帕克 | 申请（专利权）人： | 奥索－麦克尼尔药品公司 |
| 主分类号： | C07D401/10 | 分类号： | C07D401/10;C07D295/192;A61K31/445;A61K31/495;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 通式的新型的酰胺烷基哌啶和酰胺烷基哌嗪衍生物，其中所有变量如说明书中定义。所述化合物可用于治疗各种疾病，如抑郁症、痴呆、精神分裂症、双相性精神障碍、焦虑症、呕吐、急性疼痛或神经病性疼痛、瘙痒、偏头痛和运动障碍。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 神经 系统疾病 烷基 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：![]()
其中a为选自0至2的整数；R10选自C1-6烷基、芳基、C3-C8环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳基-C1-6烷基、杂环烷基和杂环烷基-C1-6烷基；其中所述芳基、环烷基、芳烷基、杂芳基或杂环烷基可任选被1至4个独立选自以下基团的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基磺酰基或卤代C1-6烷基磺酰基；X选自CH、C(C1-C6烷基)和N；m为选自0和1的整数；L1选自C1-C6烷基；Y1选自C(O)和C(S)；R1和R2各自独立选自氢、C1-C6烷基、芳基、芳烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-6烷基、杂芳基、杂芳基-C1-6烷基、杂环烷基和杂环烷基-C1-6烷基；其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂环烷基可任选被独立选自以下基团的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、杂芳基或杂环烷基；或者，R1和R2可与它们所连接的氮原子一起形成选自以下的5至6元单环结构：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基和硫代吗啉基；Y2选自CH2、C(O)、C(S)和SO2；R3选自芳基、芳烷基、C3-C8环烷基、杂芳基、杂环烷基、C3-C8环烷基-C1-6烷基和杂环烷基-C1-6烷基；其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂环烷基可任选被一个或多个独立选自以下基团的取代基取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基或-(L2)n-R4；n为选自0和1的整数；L2选自C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C(O)、C(S)、SO2和(A)0-1-Q-(B)0-1；其中A和B各自独立选自C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C2-C6炔基；其中Q选自NR5、O和S；其中R5选自氢、C1-C6烷基、芳基、芳烷基、C3-8环烷基、杂芳基、杂环烷基、C(O)-C1-C6烷基、C(O)-芳基、C(O)-芳烷基、C(O)-杂芳基、C(O)-杂环烷基、SO2-C1-C6烷基、SO2-芳基、SO2-芳烷基、SO2-杂芳基、SO2-杂环烷基和-CHR6R7；其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂环烷基可任选被独立选自以下基团的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基氨基或二(C1-C4烷基)氨基；其中R6和R7各自独立选自氢、C1-6烷基、芳基、芳烷基、C3-8环烷基、杂芳基、杂环烷基、C(O)-C1-6烷基、C(O)芳基、C(O)-C3-8环烷基、C(O)-杂芳基和C(O)-杂环烷基；其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂环烷基可任选被独立选自以下基团的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基氨基或二(C1-C4烷基)氨基；R4选自芳基、芳烷基、C3-C8环烷基、杂芳基和杂环烷基；其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂环烷基可任选被独立选自以下基团的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基氨基或二(C1-C4烷基)氨基；条件是当a为0；X为CH；m为1；L1为CH2；R3为苯基；n为0和R4为苯基，其中所述苯基可任选被一个选自以下基团的取代基取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基氨基或二(C1-C4烷基)氨基，并且其中所述R4基团与R3基团对位相连时；则R1和R2各自独立选自氢、C2-C6烷基、芳基、芳烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-6烷基、杂芳基、杂芳基-C1-6烷基、杂环烷基和杂环烷基-C1-6烷基；其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂环烷基可任选被独立选自以下基团的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、杂芳基或杂环烷基；或者，R1和R2可与它们所连接的氮原子一起形成选自以下的5至6元单环结构：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基和硫代吗啉基；另外的条件是当a为0；X为N；m为1；L1为CH2；Y2为C(O)或C(S)；n为1；L2为O；R4为苯基，其中所述苯基可任选被独立选自以下基团的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基氨基或二(C1-C4烷基)氨基；并且R1和R2各自独立选自氢和C1-6烷基时；则R3选自芳基、芳烷基、C3-C8环烷基、除噻吩并吡啶基外的杂芳基、杂环烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基和杂环烷基-C1-6烷基；其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂环烷基可任选被一个或多个独立选自以下基团的取代基取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基或-(L2)n-R4；另外的条件是当a为0；X为N；m为1；L1为CH2；Y2为C(O)或C(S)；n为0；R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基；并且R4为吡啶基时；则R3选自芳基、芳烷基、C3-C8环烷基、杂芳基、除噻唑烷基外的杂环烷基；C3-8环烷基-C1-6烷基和杂环烷基-C1-6烷基；其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂环烷基可任选被一个或多个独立选自以下基团的取代基取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基或-(L2)n-R4；另外的条件是当R1和R2各自独立选自氢和C1-6烷基、或R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成吗啉基或吡咯烷基；a为0；X为N；m为1；L1为CH2；Y2为C(O)或C(S)；n为0；并且R4为苯基，其中所述苯基任选被一个或多个独立选自以下基团的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基或硝基；则R3选自芳基、芳烷基、杂芳基、杂环烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基和杂环烷基-C1-6烷基；其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂环烷基可任选被一个选自以下基团的取代基取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基氨基或二(C1-C4烷基)氨基。
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