[发明专利]杂芳基脲神经肽YY5受体拮抗剂

摘要

本发明涉及以结构式I表示的化合物或其可药用盐，它们可用于治疗代谢和进食障碍，例如肥胖和摄食过度，并且可用于治疗糖尿病和有关的病症。

主权项

1.式I化合物：其前药，或者所述化合物或所述前药的可药用盐和/或水合物，或者如果适用，还有其几何或光学异构体或者外消旋混合物，其中＝A-B＝是＝C(R⁴)-C(R⁵)＝，且-X＝Y-是-C(R⁶)＝N-、-N＝C(R⁷)-、-N＝N-或-S-，或者＝A-B＝是＝N-C(R⁵)＝，且-X＝Y-是-N＝C(R⁷)-、-C(R⁶)＝N-、-S-或-O-，或者＝A-B＝是＝C(R⁴)-N＝，且-X＝Y-是-C(R⁶)＝N-、-S-或-O-，或者＝A-B＝是＝N-N＝，且-X＝Y-是-S-或-O-，或者＝A-B＝是＝C(R⁴)-，且-X＝Y-是-S-N＝、-N(R¹⁰)-N＝，或者＝A-B＝是-C(R⁴)＝，且-X＝Y-是＝N-S-或＝N-N(R¹⁰)-；Z是或R¹是H或-(C₁-C₆)烷基；R²是H、-(C₁-C₆)烷基、-(C₃-C₇)环烷基或-(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基；R³是或Q是-OR¹³或-NR¹³R¹⁴；j是1或2；k是0、1或2；l是0、1或2；m是0、1或2；R⁴、R⁵、R⁶和R⁷可以相同或不同，且独立地选自H、-OH、卤素、多卤代烷基、-(C₁-C₆)烷基、-(C₃-C₇)环烷基、-(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、-CN、NR¹⁰R¹¹、N¹³R¹⁴、-O(C₁-C₆)烷基、-O(C3-C7)环烷基、-O(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、-S(C₁-C₆)烷基、-S(C₃-C₇)环烷基或-S(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基；R⁸是1至3个取代基，其可以相同或不同，且独立地选自H、卤素、-OH、多卤代烷基、多卤代烷氧基、-CN、-NO₂、-(C₁-C₆)烷、-(C₃-C₇)环烷基、-(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、NR¹⁰R¹¹、N¹³R¹⁴、-O(C₁-C₆)烷基、-O(C₃-C₇)环烷基、-O(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基或CONR¹³R¹⁴；R⁹是-SO₂(C₁-C₆)烷基、-SO₂(C₃-C₇)环烷基、-SO₂(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、-SO₂(C₁-C₆)多卤代烷基、-SO₂[羟基(C₂-C₆)烷基]、-SO₂[氨基(C₂-C₆)烷基]、-SO₂[烷氧基(C₂-C₆)烷基]、-SO₂[烷基氨基(C₂-C₆)烷基]、-SO₂[二烷基氨基(C₂-C₆)烷基]、-SO₂(芳基)、-SO₂(杂芳基)、-SO₂[芳基(C₁-C₆)烷基]、-SO₂NR¹³R¹⁴、-CO(C₁-C₆)烷基、-CO(C₃-C₇)环烷基、-CO(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、CO(C₁-C₆)多卤代烷基、-C(O)芳基、-C(O)杂芳基、-CONR¹³R¹⁴、-C(S)NR¹³R¹⁴、芳基、杂芳基、-(CH₂)-CONR¹³R¹⁴、-C(＝NCN)烷硫基、-C(＝NCN)NR¹³R¹⁴、-(C₁-C₆)烷基、-(C₃-C₇)环烷基、-(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、-(C₁-C₆)烷基芳基、-(C₁-C₆)烷基杂芳基或-COOR¹²；R¹⁰是H或烷基；R¹¹是H、-(C₁-C₆)烷基、-(C₃-C₇)环烷基、-(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、芳基、杂芳基、-SO₂(C₁-C₆)烷基、-SO₂(C₃-C₇)环烷基、-SO₂(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、-SO₂(C₁-C₆)多卤代烷基、-SO₂(芳基)、-SO₂(杂芳基)、-CO(C₁-C₆)烷基、-CO(C₃-C₇)环烷基、-CO(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、-C(O)芳基、-C(O)杂芳基、-CONR¹³R¹⁴或-COOR¹²；R¹²是(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₇)环烷基、(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、-(C₁-C₆)烷基芳基、-(C₁-C₆)烷基杂芳基、芳基或杂芳基；R¹³与R¹⁴可以相同或不同，且独立地选自H、-(C₁-C₆)烷基、-(C₃-C₇)环烷基、-(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、-(C₁-C₆)烷基芳基、芳基或杂芳基；并且R¹⁵是一或两个取代基，其可以相同或不同，且独立地选自H、-(C₁-C₆)烷基、-(C₃-C₇)环烷基、-(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、芳基、杂芳基、-CN、-CONR¹³R¹⁴、-COOR¹³、-OH、-O(C₁-C₆)烷基、-O(C₃-C₇)环烷基、-O(C₁-C₆)烷基(C₃-C₇)环烷基、-NR¹⁰R¹¹、-N¹³R¹⁴，或者被芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、-NR¹⁰R¹¹、-NR¹³R¹⁴、-CONR¹³R¹⁴或-COOR¹³基团取代的-(C₁-C₆)烷基，条件是通过R¹⁵的取代得到化学上稳定的化合物。