[发明专利]杂环基烷基哌啶衍生物、它们的制备和含有它们的组合物

摘要

本发明涉及通式(I)的杂环基烷基哌啶衍生物，它们的对映体或非对映体构型或其混合物和/或适时地它们的顺式或反式构型或其混合物、及其盐。其中X₁、X₂、X₃、X₄和X₅是＞C－R’₁至＞C－R’₅，或者至多一个代表N；R₂是COOH、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、CN、－CO－NRaRb，或者R₂是CH₂OH、取代的烷基，或者R₂是－CF₂－Rc、－C(CH₃)₂－Rc、－CO－Rc、－CHOH－Rc、－C(环烷基)－Rc或－CH＝CH－Rc；R₃是苯基、杂环基、alk－R°₃；Y代表＞CH－Re或二氟亚甲基、羰基、肟基亚甲基、烷氧基亚氨基亚甲基、环烷氧基亚氨基亚甲基原子团或亚环烷基－1，1原子团；n＝0至4，其条件是上述原子团或苯基或杂环基部分可以可选择性地被取代。

主权项

1、下列通式的杂环基烷基哌啶衍生物，它们的对映体或非对映体构型或这些构型的混合物和/或适时地它们的顺式或反式构型或其混合物、及其盐，其中：X₁、X₂、X₃、X₄和X₅分别代表＞C-R’₁至＞C-R’₅，或者可供选择地它们中的不超过一个代表氮原子，R₁、R’₁、R’₂、R’₃、R’₄和R’₅是相同或不同的，代表氢或卤原子或者烷基、环烷基、苯基、苯硫基、单或二环芳族杂环基或杂环硫基、羟基、烷氧基、三氟甲氧基、烷硫基、三氟甲硫基、环烷氧基、环烷硫基、氰基、羧基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、-NRaRb或-CO-NRaRb原子团(其中Ra和Rb可以代表氢、烷基、环烷基、苯基、单或二环芳族杂环基，或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起构成5-或6-元杂环，该杂环可以可选择性地含有另一个选自O、S和N的杂原子，并且适时地在氮原子上或者适时地在被氧化为亚磺酰基或磺酰基形式的硫原子上携带烷基、苯基或单或二环芳族杂环基取代基)，或者代表被氟、羟基、烷氧基、烷硫基、环烷氧基、环烷硫基、苯基、单或二环芳族杂环基、羧基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、-NRaRb或-CO-NRaRb(其中Ra和Rb是如上所定义的)取代的亚甲基原子团，或者代表的苯氧基、杂环氧基、苄氧基、杂环基甲氧基，或者可供选择地R₁还可以代表二氟甲氧基或者具有结构-C_mF_2m+1、-SC_mF_2m+1或-OC_mF_2m+1的原子团，其中m是从1至6的整数，或者可供选择地R’₅还可以代表三氟乙酰基，R₂代表羧基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、氰基、-CO-NRaRb(其中Ra和Rb分别代表氢、烷基、环烷基、苯基、单或二环芳族杂环基，或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起构成5-或6-元杂环，该杂环可以可选择性地含有另一个选自O、S和N的杂原子，并且适时地在氮原子上或者适时地在被氧化为亚磺酰基或磺酰基形式的硫原子上携带烷基、苯基或单或二环芳族杂环基取代基)，或者R₂代表羟甲基、含有1或2个碳原子并且被羧基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、氰基或-CO-NRaRb(其中Ra和Rb是如上所定义的)取代的烷基，或者R₂代表具有结构-CF₂-Rc、-C(CH₃)₂-Rc、-CO-Rc、-CHOH-Rc、-C(环烷基)-Rc或-CH＝CH-Rc的原子团，其中Rc是羧基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基或-CO-NRaRb(其中Ra和Rb是如上所定义的)，R₃代表苯基、单或二环芳族杂环基或alk-R°₃原子团，其中alk是烷基原子团，R°₃代表氢、卤素、羟基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、环烷氧基、环烷硫基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基氨基、N-环烷基-N-烷基氨基、-N-(环烷基)₂、酰基、环烷基羰基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、苯氨基、N-烷基-N-苯氨基、N-环烷基-N-苯氨基、-N-(苯基)₂、苯基烷氧基、苯基烷硫基、苯基烷基亚磺酰基、苯基烷基磺酰基、苯基烷基氨基、N-烷基-N-苯氨基烷基、N-环烷基-N-苯基烷基氨基、苯甲酰基、单或二环芳族杂环基、杂环氧基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂环基氨基、N-烷基-N-杂环基氨基、N-环烷基-N-杂环基氨基、杂环基羰基、杂环基烷氧基、杂环基烷硫基、杂环基烷基亚磺酰基、杂环基烷基磺酰基、杂环基烷基氨基、N-烷基-N-杂环基氨基烷基、N-环烷基-N-杂环基氨基烷基(上述杂环基部分是单或二环芳族的)、羧基、烷氧基羰基、-NRaRb或-CO-NRaRb(其中Ra和Rb是如上R₂定义所定义的)，或者可供选择地R°₃代表-CR’b＝CR’c-R’a，其中R’a代表苯基、苯基烷基、杂环基或杂环基烷基(其中杂环基部分是单或二环芳族的)、苯氧基烷基、苯硫基烷基、苯基亚磺酰基烷基、苯基磺酰基烷基、苯氨基烷基、N-烷基-N-苯氨基烷基、杂环氧基烷基、杂环硫基烷基、杂环基亚磺酰基烷基、杂环基磺酰基烷基、杂环基氨基烷基、N-烷基-N-杂环基氨基烷基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基(上述杂环基部分是单或二环芳族的)、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基，R’b和R’c代表氢、烷基或环烷基，或者可供选择地R°₃代表原子团-C≡C-Rd，其中Rd是烷基、苯基、苯基烷基、苯氧基烷基、苯硫基烷基、N-烷基-N-苯氨基烷基、单或二环芳族杂环基、杂环基烷基、杂环氧基烷基、杂环硫基烷基、杂环基氨基烷基、N-烷基-N-杂环基氨基烷基(上述杂环基部分是单或二环芳族的)，或者可供选择地R°₃代表-CF₂-苯基或单或二环芳族-CF₂-杂环基原子团，Y代表原子团＞CH-Re，其中Re是氢、氟、羟基、烷氧基、环烷氧基、羧基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、-NRaRb或-CO-NRaRb(其中Ra和Rb是如上R₂所定义的，或者一个代表氢原子，另一个代表烷氧基羰基、酰基、环烷基羰基、苯甲酰基或杂环基羰基原子团，其中杂环基部分是单或二环芳族的)，或者可供选择地Y代表二氟亚甲基、羰基、肟基亚甲基、烷氧基亚氨基亚甲基或环烷氧基亚氨基亚甲基原子团或含有3至6个碳原子的1，1-亚环烷基原子团，n是从0至4的整数，不言而喻的是，上述苯基、苄基、苯甲酰基或杂环基原子团或部分可以可选择性地在环上被1至4个取代基取代，取代基选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、羧基、烷氧基羰基、氰基、烷基氨基、-NRaRb(其中Ra和Rb是如上所定义的)、苯基、羟基烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基和烷基磺酰基烷基，不言而喻的是，烷基或酰基原子团和部分在直链或支链中含有(特别提到的除外)1至10个碳原子，环烷基原子团含有3至6个碳原子。