[发明专利]作为蛋白激酶C抑制剂的吲哚基马来酰亚胺衍生物

摘要

本发明公开其中包含取代的苯基、萘基、四氢萘基、喹唑啉基、喹啉基、异喹啉基或嘧啶基的吲哚基马来酰亚胺衍生物，这些衍生物具有有用的药学活性如可以用于治疗和/或预防T－细胞介导的急性或慢性炎性疾病或紊乱、自身免疫性疾病、移植物排斥反应或癌症。

主权项

1.式I化合物或其盐：其中Ra为H；C1-4烷基；或被下列基团取代的C1-4烷基：OH、NH2、NHC1-4烷基或N(二-C1-4烷基)2；Rb为H；或C1-4烷基；R为式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)或(f)的基团：其中R1、R4、R7、R8、R11和R14各自为OH；SH；杂环基；NR16R17，其中R16和R17各自独立地为H或C1-4烷基，或者R16和R17与它们所连接的氮原子一起形成杂环基；或者为式α的基团 -X-Rc-Y (α)其中X直接为键、或为O、S或NR18，在此R18为H或C1-4烷基，Rc为C1-4亚烷基或其中一个CH2被CRxRy替代的C1-4亚烷基，其中Rx和Ry之一为H而另一个为CH3，Rx和Ry分别为CH3，或者Rx和Ry 一起形成-CH2-CH2-，且Y与末端碳原子相连，并选自OH、杂环基和-NR19R20，其中R19和R20分别独立地为H、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、芳基-C1-4烷基或任选在末端碳原子上被OH取代的C1-4烷基，或者R19和R20与它们所连接的氮原子一起形成杂环基；R2、R3、R5、R6、R9、R10、R12、R13、R15和R’15分别独立地为H、卤素、C1-4烷基、CF3、OH、SH、NH2、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、NHC1-4 烷基、N(二-C1-4烷基)2或CN；E为-N＝而G为-CH＝，或者E为-CH＝而G为-N＝；且环A任选被取代。