[发明专利]化学方法和新中间体无效
| 申请号： | 01819711.6 | 申请日： | 2001-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN1478075A | 公开（公告）日： | 2004-02-25 |
| 发明（设计）人： | S·博科泰;G·高隆博什;F·豪伊杜;I·海尔迈茨;A·霍瓦特;J·伊万尼奇;G·基什;L·纳吉;B·波达尼;A·西蒙;J·希波什;A·什迈尔科内伊塞克;A·绍博;A·沃什瓦里 | 申请（专利权）人： | 萨诺费合成实验室 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;C07D417/12;C07C49/84;C07C323/22 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐晓峰 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 制备通式(I)化合物和其可药用盐和溶剂化物的方法，其特征在于，将通式(II)所示的N－(氨基－硫代－甲基)－1H－吲哚－2－甲酰胺与通式(III)的α－卤代酮反应，其中X表示卤原子。 | ||
| 搜索关键词： | 化学 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.制备通式(I)化合物、其可药用盐和溶剂化物的方法，其中R1表示氢或甲基，R2、R3、R4、R5各自独立地表示氢、甲基、乙基、羟基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、三氟甲基或氨基或卤原子，R表示氢、-(CH2)nR6或通式a.)基团，其中R6表示羧基或-COOR7，R7表示C1-4烷基，n＝1、2、3、4或5，m＝0或1，R8表示通式b.)所示的取代苯基，其中R10表示氢或甲氧基，R11表示氢、甲基、乙基、异丙基、甲氧基、乙氧基或卤原子，R12表示氢、甲基、乙基、甲氧基或卤原子，或R11和R12一起构成亚甲二氧基，R9表示-CH2-R13、-(CH2)2-R13、-S-CH2-R13、-CH2-S-R13或C5-8烷基，其中R13表示C5-7环烷基，条件是，R10、R11和R12不能同时为氢，其特征在于，将通式(II)的N-(氨基-硫代-甲基)-1H-吲哚-2-甲酰胺与通式(III)的α-卤代酮反应，式(II)中R1、R2、R3、R4、R5和R定义同上，式(III)中X表示卤原子，R8和R9定义同上，并将得到的通式(I)化合物或其溶剂化物转化为其盐或从其盐中释放出通式(I)化合物。
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