[发明专利]MCH拮抗剂及它们在治疗肥胖症方面的用途无效

专利信息
申请号: 01819681.0 申请日: 2001-11-29
公开(公告)号: CN1478076A 公开(公告)日: 2004-02-25
发明(设计)人: M·D·麦克布里尔;A·帕拉尼;S·A·沙皮罗;R·徐;J·克拉德 申请(专利权)人: 先灵公司
主分类号: C07D211/26 分类号: C07D211/26;A61K31/4465;C07D211/58;C07D207/12;C07D207/14;C07D295/125;C07D241/04;C07C275/28;A61P3/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;徐雁漪
地址: 美国新泽西*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及下式的化合物或其医药上可接受的酸加成盐,或适当时,其几何或光学异构体或外消旋混合物;其可用于代谢及饮食疾病的治疗,如饮食过量,及糖尿病的治疗。
搜索关键词: mch 拮抗剂 它们 治疗 肥胖症 方面 用途
【主权项】:
1.下式化合物:或其医药上可接受的加成盐及/或水合物,或适当时,其几何或光学异构体或外消旋混合物;其中Ar1是芳基或杂芳基,Ar2是芳基,杂芳基或芳烷基,或Ar1与Ar2共同形成芴或芴酮基,取代的芴或芴酮基,其条件是Ar3必须是亚芳基;Ar3是亚芳基或杂亚芳基;所述Ar1,Ar2及Ar3基团有0-3个取代基,这些取代基独立选自-(C1-C6)烷基,-(C3-C7)环烷基,卤素,-CN,-(C1-C6)烷氧基,-CF3,-OCF3,-CONH2,-CONH(C1-C6)烷基,-CON(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基,-NH2,-NHC(O)(C1-C6)烷基,-NHSO2(C1-C6)烷基,-S(C1-C6)烷基,-SO(C1-C6)烷基,-SO2(C1-C6)烷基,亚甲二氧基及NO2;X是O,S或N-CN;Y是单键或-(C1-C4)亚烷基-;R1是噻唑,芳基或杂芳基;或或R1是-N(R5)2,-NHC(O)(C2-C3)亚烷基N(R5)2;-C(O)NH(C2-C3)亚烷基N(R5)2;C(O)N(Me)(C2-C3)亚烷基N(R5)2,-C(OH)(C1-C2)亚烷基N(R5)2,-N(Me)(C2-C3)亚烷基N(R5)2,-NH(C2-C3)亚烷基C(O)R5,-N(Me)(C2-C3)亚烷基N(Me)SO2(R5)或-N(Me)(C2-C3)亚烷基C(O)N(R5)2;R2是H或-(C1-C6)烷基。R3独立是H,或未取代的或卤素取代的-(C1-C6)烷基,-(C3-C7)环烷基,-(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,-(C1-C6)烷氧基,-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)亚烷基,芳基,-芳烷基或-杂芳烷基;或R4是H,未取代的或卤素取代的-(C1-C6)烷基,-NH(C1-C6)烷基,-NH芳基,芳基;或烷氧基或羟基取代的烷基,及R5独立是H,或未取代的或卤素取代的-(C1-C6)烷基,-(C3-C7)环烷基,-(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,芳基,-芳烷基,-杂芳烷基,-(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)亚烷基(C1-C6)烷氧基。
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